托法替尼的使用注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-11

托法替尼(tofacitinib),商品名为Xeljanz,是一种用于治疗类风湿关节炎、银屑病性关节炎和溃疡性结肠炎的药物。它通过抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号传导,从而减轻炎症反应。虽然托法替尼在治疗这些疾病方面显示出显著的效果,但在使用过程中需要注意一些重要的事项,以避免潜在的风险。

托法替尼的适应症和使用限制

适应症

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。此外,托法替尼也用于治疗银屑病性关节炎和溃疡性结肠炎。

使用限制

不建议将托法替尼与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。这可能会增加免疫抑制的风险,导致严重的副作用。在开始托法替尼治疗前,应对患者进行潜伏性或活动性感染的评估和检测,特别是结核病的筛查。

特殊人群用药

对于具有生育能力的女性,应计划生育和避孕。托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立,因此不推荐在儿童中使用。老年人(65岁及以上)在使用托法替尼时应特别谨慎,因为他们在治疗期间更容易发生严重感染。

托法替尼的用药注意事项

感染监测

托法替尼可能会增加感染的风险,包括严重的细菌、病毒、真菌和其他机会性感染。因此,在使用托法替尼期间,应定期监测患者的感染症状。如果患者出现感染迹象,应立即停药并采取适当的治疗措施。

实验室检查

在开始托法替尼治疗前,应对患者的血液指标进行评估,包括淋巴细胞绝对计数、中性粒细胞绝对计数和血红蛋白水平。如果这些指标低于特定阈值(例如淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数低于1000细胞/mm³或血红蛋白水平低于9g/dL),则不应开始托法替尼治疗。治疗期间应定期复查这些指标,如有异常应及时调整治疗方案。

药物相互作用

托法替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是在与CYP3A4抑制剂和诱导剂联合使用时。强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)会增加托法替尼的暴露量,建议调整托法替尼的剂量。相反,强效CYP3A4诱导剂(如利福平)会降低托法替尼的暴露量,可能导致治疗效果减弱,不建议与托法替尼联合使用。

哺乳期用药

尚无托法替尼存在于人乳中的数据,但鉴于在接受托法替尼治疗的成人中观察到严重不良反应,如严重感染风险增加,不建议在治疗期间进行母乳喂养。患者应在末次托法替尼给药后的18小时内(约6个消除半衰期)避免母乳喂养。

储存和有效期

托法替尼应密封保存,温度不超过30℃。该药物的有效期为36个月。患者应确保药品在有效期内使用,并遵循正确的储存条件,以保持药物的稳定性和疗效。

价格信息

托法替尼的价格因地区和品牌而异。例如,孟加拉碧康生产的托法替尼仿制药,规格为5mg*30片的普通片,一盒价格约为30美元;规格为11mg*30片的缓释片,一盒价格约为60美元。孟加拉耀品国际生产的托法替尼仿制药,规格为11mg*30片的缓释片,一盒价格约为32美元。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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