非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是一种由日本安斯泰来制药研发的药物，于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并正式上市。该药物是首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。非唑奈坦的问世为更年期女性提供了一种新的治疗选择。2023年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，进一步扩大了其应用范围。

非唑奈坦的作用和功效

治疗更年期血管舒缩症状

非唑奈坦的主要作用是缓解更年期引起的中度至重度血管舒缩症状，如潮热、出汗等。这些症状是由于更年期期间雌激素水平下降导致的，非唑奈坦通过拮抗神经激肽3（NK3）受体，减少体温调节中枢的激活，从而减轻症状。在临床试验中，非唑奈坦显示出显著的疗效，能够有效减少潮热的频率和强度，提高患者的生活质量。

药物代谢动力学

非唑奈坦的药代动力学研究表明，健康女性在服用非唑奈坦后，其血浆最大浓度（Cmax）的中位（范围）时间为1.5（1-4）小时。在有血管舒缩症状的女性中，非唑奈坦的有效半衰期（t1/2）为9.6小时。冻干剂稳态时的表观清除率为10.8 L/h。这些数据表明，非唑奈坦具有较快的吸收速度和适中的半衰期，适合每日一次的给药方案。

不良反应

非唑奈坦的常见不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。其中，肝转氨酶升高是一个需要特别关注的不良反应。在上市后的情况中，药物性肝损伤的ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高通常发生在开始非唑奈坦治疗的40天内。停药后，患者的体征和症状会逐渐消退。因此，患者在使用非唑奈坦期间应定期进行肝功能检查，一旦发现异常应及时停药并就医。

用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应对患者进行基线肝脏实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍正常上限，不应开始使用非唑奈坦。在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

肾功能监测

非唑奈坦禁忌用于严重（eGFR 15-小于30 ml/min/1.73 m²）肾功能损害或终末期肾病（eGFR 小于15 ml/min/1.73 m²）患者。对于轻度（eGFR 60-小于90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-小于60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。在使用非唑奈坦期间，应定期监测肾功能，确保药物的安全使用。

药物相互作用

非唑奈坦是细胞色素P450 1A2（CYP1A2）的底物。非唑奈坦与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆最大浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）。因此，非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂同时使用。患者在使用非唑奈坦时，应告知医生所有正在使用的药物，避免潜在的药物相互作用。

价格信息

非唑奈坦目前在中国未上市，也未进入中国医保，市面上主要流通的是仿制药。以老挝卢修斯版仿制药为例，其规格为45mg*30片，价格大约为108美元/盒。这一价格相对亲民，为患者提供了更多的选择。然而，价格因生产厂家、规格以及销售地区的不同而有所差异，患者在购买时应注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买到假药或劣药。

通过合理使用非唑奈坦并注意上述注意事项，患者可以更好地管理更年期引起的血管舒缩症状，提高生活质量。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。