艾拉司群（Orserdu），由Stemline Therapeutics公司研发，是首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的正式批准。这款创新疗法特别适用于雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性，并携带有雌激素受体α基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。目标患者群体为绝经后女性或成年男性，且已至少接受过一线内分泌治疗方案的失败。

艾拉司群的基本信息

适应症

艾拉司群主要针对雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（ER+，HER2-）且携带雌激素受体α基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常为绝经后女性或成年男性，且已经接受过至少一种内分泌治疗但未能取得预期效果。艾拉司群通过附着在癌细胞上的雌激素受体上，阻止雌激素的作用，从而抑制癌细胞的生长。

用法用量

艾拉司群的标准剂量为400mg，每日一次，口服。患者应在每天相同的时间服用，最好在饭后服用。若错过一次服药，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，继续按正常时间服药。不应为了弥补漏服而加倍剂量。

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。此外，应将药物放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，保持产品的质量。药物应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

用药注意事项

与BCRP底物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加相关不良反应的风险。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以减少药物相互作用的风险。

肝功能损害患者的剂量调整

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。在用药前和用药期间，应对患者的肝功能进行全面评估，必要时调整治疗方案。

不良反应及管理

最常见的不良反应（发生率超过10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。特别是在血脂方面，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平，及时调整治疗方案。

艾拉司群作为一种创新的口服选择性雌激素受体降解剂，为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者和医生应密切合作，注意药物的正确贮存、合理用药和不良反应的管理，以确保治疗效果的最大化。