福坦替尼（Fostamatinib）是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的药物，其商品名为Tavalisse。这种药物通过抑制脾酪氨酸激酶（Syk）来提高血小板计数，从而降低出血风险。以下是关于福坦替尼的详细说明，包括用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

推荐剂量

福坦替尼的推荐起始剂量为100毫克，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到150毫克，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼使血小板计数达到并维持在至少50 x 10⁹/L，以降低出血风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，请按照用药计划正常服用下一剂。

剂量调整

福坦替尼的剂量调整建议基于患者的个人安全性和耐受性。某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，第一次剂量减少将从300毫克/天减少到200毫克/天。剂量减少时间表如下：

• 300毫克/天：上午150毫克，下午150毫克
• 200毫克/天：上午100毫克，下午100毫克
• 150毫克/天：每日一次，早晨服用150毫克
• 100毫克/天：每日一次，早晨服用100毫克

如果需要将剂量进一步降低至100毫克/天以下，则停用福坦替尼。

不良反应的剂量调整

针对特定不良反应的建议剂量调整如下：

• 高血压：1期：收缩压在130-139之间或舒张压在80-89 mmHg之间，开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并根据需要进行调整，直至血压得到控制。2期：收缩压至少140或舒张压至少90 mmHg，开始服用或增加抗高血压药物的剂量，如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周，则将福坦替尼降低至下一个较低日剂量。
• 肝中毒：如果患者出现症状（如恶心、呕吐、腹痛），中断福坦替尼。每72小时重新检查一次肝功能，直至ALT/AST值不再升高（低于1.5 x ULN），且总胆红素保持在2 x ULN以下。

用药注意事项

监测

在使用福坦替尼期间，应定期监测患者的各项指标，以评估药物的安全性和有效性。具体的监测项目包括：

• 每月监测一次全血细胞计数（CBC），直到血小板计数（至少50 x 10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

药物相互作用

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，这可能会增加不良反应的发生风险。因此，与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）等。

特殊人群用药

福坦替尼的使用在某些特殊人群中需特别注意：

• 孕妇及哺乳期：孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1月内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
• 儿童：不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。

通过以上详细的用法用量和注意事项，希望患者能够更好地了解福坦替尼的使用方法，确保安全有效地进行治疗。