卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗多种类型的癌症。该药物通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。本文将详细介绍卡博替尼的FDA中文说明书，包括适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

卡博替尼(Cabozantinib)的适应症

甲状腺髓样癌(MTC)

卡博替尼适用于治疗进展期、转移的甲状腺髓样癌（MTC）患者。对于这种类型的癌症，卡博替尼可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高生活质量。

晚期肾细胞癌(RCC)

卡博替尼被批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC），包括一线治疗和经抗血管生成治疗后的二线治疗。在临床试验中，卡博替尼显示出良好的疗效，能够显著延长患者的总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。

肝细胞癌(HCC)

卡博替尼还被用于治疗接受过索拉非尼等标准治疗后进展的晚期肝细胞癌（HCC）。研究表明，卡博替尼可以有效控制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率。

卡博替尼在非小细胞肺癌（NSCLC）、前列腺癌、乳腺癌等多种癌症中也显示出一定的疗效，但这些适应症尚未获得FDA正式批准。

卡博替尼(Cabozantinib)的用法用量

推荐剂量

卡博替尼的推荐剂量为每日一次，具体剂量取决于不同的适应症：

• 甲状腺髓样癌（MTC）: 每次140mg，每日一次。对于轻度及中度肝损伤患者，起始剂量为80mg。
• 肾细胞癌（RCC）: 每次60mg，每日一次。
• 肝细胞癌（HCC）: 每次60mg，每日一次。
• 前列腺癌骨转移: 每次40mg，每日一次。

患者应在空腹状态下服用卡博替尼，避免与食物同服。服药前2小时、服药后1小时内不要进食。整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，需要进行剂量调整：

• 出现4级血液学毒性反应，3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时: 暂停卡博替尼。不良反应缓解或改善后，按以下方式降低剂量：
  • 既往每天服药140mg，下一步治疗每天剂量100mg（1粒80mg胶囊和1粒20mg胶囊）。
  • 既往每天服药100mg，下一步治疗每天剂量60mg（3粒20mg胶囊）。
  • 既往每天服药60mg，下一步可耐受的情况下服用60mg，否则终止用药。
• 出现以下任一条的情况，永久停药:
  • 发生内脏穿孔或形成瘘管。
  • 严重出血。
  • 出现严重动脉血栓事件（如心肌梗死，脑梗死）。
  • 肾病综合征。
  • 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压。
  • 下颌骨坏死。
  • 可逆的后部白质脑病综合征。

对于中、重度肝功能异常的患者，不建议服用卡博替尼。

用药注意事项

避免食物相互作用

在服用卡博替尼期间，应避免摄入已知可抑制细胞色素P450酶的食物或营养添加剂，如葡萄柚及其汁液。这些食物可能会影响卡博替尼的代谢，导致药物浓度升高或降低，影响疗效和安全性。

定期监测不良反应

患者在服用卡博替尼期间应定期监测血压、肝功能、肾功能等指标，以便及时发现并处理不良反应。常见的不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、食欲减退、手足综合征（PPE）、高血压、呕吐、体重减轻、便秘等。如果出现严重不良反应，应及时就医。

特殊情况下的用药调整

对于计划进行手术的患者，包括牙科手术，应至少在手术前28天停止使用卡博替尼。如果患者在服用卡博替尼期间出现严重不良反应，应暂停用药，并在医生的指导下进行剂量调整或停药。

卡博替尼的价格因地区和购买渠道而异，一般在每月600-1200美元之间。患者在使用前应咨询医生或药师，了解具体的用药方案和费用。