卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis公司生产。它具有广泛的靶点，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等，这使得卡博替尼成为一种“靶向药中的万金油”。卡博替尼已被批准用于治疗多种癌症，包括进展期、转移性甲状腺髓样癌，索坦治疗失败的晚期肾癌，以及多吉美耐药后的肝癌等。本文将详细介绍卡博替尼的适应症、用法用量、副作用和不良反应。

卡博替尼的详细说明书

适应症

卡博替尼适用于以下几种癌症的治疗：

• 进展期、转移性甲状腺髓样癌
• 索坦治疗失败的晚期肾癌
• 伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者
• 多吉美耐药后的肝癌患者
• 发生骨转移的晚期前列腺癌患者

卡博替尼在这些适应症中表现出良好的疗效，能够有效控制肿瘤的生长和转移，提高患者的生活质量。

用法用量

卡博替尼的给药方式为口服，空腹服用，避免与食物同服。服药前2小时、服药后1小时内不要进食。整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。以下是具体推荐剂量：

• 甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次；轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。
• 肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次。
• 前列腺癌骨转移：每次40mg，每日一次。

医生会根据患者的具体情况调整剂量，患者应严格按照医嘱服用。

副作用和不良反应

在临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率>20%）副作用和不良反应包括：

• 腹泻
• 口腔炎
• 手足皮肤综合征（PPES）
• 体重下降
• 食欲不振
• 恶心
• 乏力
• 口腔疼痛
• 头发变色
• 味觉障碍
• 高血压
• 腹痛
• 便秘

常见的实验室指标异常包括AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、ALP升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症、高胆红素血症。严重的3~4级副作用和不良反应包括腹泻、手足皮肤综合征（PPES）、淋巴细胞减少、低血钙症、疲劳、高血压、乏力、ALT升高、体重下降、口腔炎、食欲不振。

如果出现严重的副作用，如低钙血症、脂肪酶升高、手足皮肤反应（PPES）、腹泻、疲劳、高血压、恶心、胰腺炎、形成气管瘘和呕吐，应立即停止服药并咨询医生。

用药注意事项

特殊人群用药

卡博替尼在特定人群中使用时需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚不清楚卡博替尼或其代谢物是否排泄在人乳汁中。由于许多药物排泄在人乳汁中，并且哺乳婴儿可能受到卡博替尼的严重不良反应，应权衡终止哺乳或终止药物的利弊。
• 老年用药：卡博替尼的临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定这些患者的反应是否与较年轻患者不同。老年人应谨慎使用。
• 儿童用药：卡博替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议在12岁以下的儿童中使用。

在使用卡博替尼时，应遵循医生的指导，定期进行检查，及时发现和处理不良反应。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。健康受试者给予强CYP3A4抑制剂酮康唑（400mg·d^-1，共27d），可增加单剂量卡博替尼的暴露量（AUC_0-inf）38%。因此，在服用卡博替尼时，应避免与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）同时使用。

患者在使用卡博替尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

日常注意事项

为了确保卡博替尼的有效性和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 饮食管理：避免摄入已知可抑制细胞色素P450酶的食物，如葡萄柚及其汁液。保持均衡饮食，避免过度摄入高脂肪、高糖食物。
• 生活方式**：保持适量的运动，避免过度劳累。保持良好的睡眠质量，有助于身体恢复。
• 定期检查**：定期到医院进行血液、肝功能、肾功能等检查，及时发现和处理不良反应。

患者在使用卡博替尼期间，应密切关注身体状况，如有不适，及时就医。