鲁卡帕尼（Rubraca）是一种靶向治疗药物，由美国Clovis Oncology公司研发，于2016年12月9日获得美国FDA批准。该药物主要适用于BRCA突变阳性的晚期卵巢癌和转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。鲁卡帕尼通过抑制PARP1、PARP2和PARP3蛋白的活性，阻断癌细胞的DNA修复通路，从而导致癌细胞死亡。以下是鲁卡帕尼的详细介绍。

鲁卡帕尼的基本信息

化学名称与别称

鲁卡帕尼的化学名称为8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮。其常见的别称包括卢卡帕尼、雷卡帕尼、卢卡帕利、瑞卡帕布和Rubraca。这些不同的名称实际上指的都是同一种药物。

生产厂家与规格价格

鲁卡帕尼目前由多家厂家生产，包括印度BDR药厂和美国Clovis Oncology公司。印度BDR药厂生产的鲁卡帕尼规格为200mg*60片，参考价格约为685美元；规格为300mg*60片，参考价格约为754美元。而美国Clovis Oncology公司生产的RUBRACA版本，规格为300mg*60片，参考价格约为3510美元。

适应症与靶点

鲁卡帕尼主要用于治疗BRCA突变阳性的复发性卵巢癌和转移性去势抵抗性前列腺癌。对于卵巢癌患者，鲁卡帕尼适用于维持治疗，特别是那些对铂类化疗有完全或部分缓解的患者。对于前列腺癌患者，鲁卡帕尼适用于携带BRCA1/2基因突变的患者，能够显著提高部分患者的缓解率和生存期。

鲁卡帕尼的主要作用靶点是PARP1、PARP2和PARP3。通过抑制这些蛋白质的活性，鲁卡帕尼能够阻断癌细胞的DNA修复机制，导致癌细胞无法修复受损的DNA，最终导致细胞死亡。

鲁卡帕尼的用药注意事项

用法用量

鲁卡帕尼的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，可与食物一起或不与食物一起服用，每日总剂量为1200mg。治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者错过了一剂鲁卡帕尼，请在预定的时间服用下一剂，不应调整服药剂量。如果出现呕吐，也应按原计划继续服药。

不良反应及处理

卵巢癌患者使用鲁卡帕尼时，最常见的不良反应包括恶心、疲劳（包括虚弱）、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。对于BRCA突变mCRPC患者，最常见的不良反应包括疲劳（包括虚弱）、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐和腹泻。

如果患者出现严重的不良反应，应立即咨询医生，并根据医生的建议调整剂量或暂停治疗。医生可能会建议减少剂量或中断治疗，以控制不良反应。

特殊人群用药

孕妇使用鲁卡帕尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。哺乳期妇女在使用鲁卡帕尼期间和最后一次剂量后2周内不应母乳喂养，因为药物可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。

有生殖潜力的女性和男性在治疗期间和最后一次服用鲁卡帕尼后3个月内应使用有效的避孕方法。男性患者在此期间也不应捐献精子。儿童和老年人使用鲁卡帕尼的安全性和有效性尚未确定，因此在使用前应谨慎评估。

药物相互作用

鲁卡帕尼可能与某些药物发生相互作用，尤其是那些通过CYP1A2、CYP3A、CYP2C9和CYP2C19代谢的药物。例如，与华法林（一种CYP2C9底物）合用时，可能需要增加用药频率并监测国际标准化比值。在使用鲁卡帕尼时，应避免与这些药物同时使用，以减少潜在的不良反应风险。

如果必须同时使用这些药物，应根据批准的处方信息调整剂量，并密切监测患者的反应。定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

鲁卡帕尼应储存在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。药物应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放鲁卡帕尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对鲁卡帕尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。此外，鲁卡帕尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。