




司帕生坦是一种用于治疗特定类型肾病的药物,主要适用于减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人患者的蛋白尿。本文将详细介绍司帕生坦的用法用量、副作用及注意事项。
司帕生坦的初始剂量为200毫克,每日一次。如果患者能够耐受,14天后剂量可以增加到400毫克,每日一次。患者应遵循医生的建议,按照规定的时间用水送服整片药物,最好在早餐或晚餐前服用。如果患者需要暂停用药,再次恢复给药时,应从初始剂量200毫克开始,14天后再增加到400毫克,每日一次。
如果患者漏服了一剂司帕生坦,应按规定时间服用下一剂,不应服用双倍剂量或超出推荐剂量。漏服药物后,继续按正常时间表服药即可。
在某些情况下,可能需要调整司帕生坦的剂量。例如,如果患者出现转氨酶水平升高,应监测患者的转氨酶水平变化,并根据医生的建议进行剂量调整。此外,如果患者需要同时使用CYP3A强抑制剂,应避免联合使用,或暂停司帕生坦治疗。
司帕生坦最常见的不良反应包括外周水肿、低血压(包括体位性低血压)、头晕、高钾血症和贫血。患者在用药期间应密切关注这些症状,如有不适,应及时就医。特别是低血压和高钾血症,可能需要调整药物剂量或暂停用药。
为了降低严重肝毒性的风险,患者在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测转氨酶和总胆红素水平。此后,每3个月进行一次监测。如果患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。若转氨酶水平升高超过正常值上限3倍,应避免使用司帕生坦。
女性患者在开始治疗前、治疗期间和停药后一个月内,需每月进行妊娠检测并确认为阴性。建议有生育能力的女性患者在治疗期间和停止用药后一个月内,采取有效的避孕措施,以避免对胎儿造成伤害。
司帕生坦可能导致低血压,尤其是在与其他降压药物联合使用时。如果患者出现低血压,应停用或减少其他降压药物的用量,并考虑降低司帕生坦的剂量或暂停给药。血压稳定后,可再次恢复用药。
司帕生坦与肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂、内皮素受体拮抗剂和阿利克伦联用,会增加低血压、晕厥、高钾血症和肾功能改变(包括急性肾功能衰竭)的风险。因此,患者在用药期间应定期监测肾功能。如果肾功能显著下降,应考虑暂停给药或终止治疗。
司帕生坦应储存在15°C至30°C的温度下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。司帕生坦应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
司帕生坦应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。患者在使用司帕生坦时,应严格遵循医嘱,注意用法。
司帕生坦与多种药物可能存在相互作用。例如,司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致不良反应的风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。此外,司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用,可能会发生高钾血症,需密切监测患者的血钾水平。
司帕生坦是CYP3A底物,与CYP3A强抑制剂联用会增加司帕生坦的药时曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax),增加药物相关不良反应的风险。因此,应避免与CYP3A强抑制剂联用。若不能避免使用CYP3A强抑制剂,则应暂停司帕生坦治疗。司帕生坦与CYP3A强诱导剂联用会降低司帕生坦的AUC和Cmax,导致疗效下降,也应避免联合使用。
司帕生坦的溶解度受酸碱度(PH)的影响,抑酸剂或酸还原剂可能会减少司帕生坦的暴露量,导致疗效下降。因此,应在抑酸剂或酸还原剂给药前或给药后2小时用药,避免联合使用。司帕生坦是CYP2B6、2C9和2C19的诱导剂,可减少这些药物的暴露量,导致其疗效下降,联用时需监测CYP2B6、2C9和2C19底物的疗效,考虑是否需调整剂量。
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