




匹米替比(Pimitespib),又名 Jeselhy,是一种口服的小分子抑制剂,主要作用于热休克蛋白90(HSP90)及其异构体。HSP90在肿瘤发展中扮演着重要角色,它调节多种对肿瘤发展至关重要的蛋白质。匹米替比通过抑制HSP90的活性,降低这些蛋白质的表达水平,从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍匹米替比的用药指南、适应症、不良反应以及特殊人群用药等方面的信息。
匹米替比适用于治疗某些类型的恶性肿瘤,尤其是那些依赖于HSP90介导的信号通路的肿瘤。根据药物说明书,成人患者的通常剂量为160毫克,需在空腹条件下每日服用一次,遵循连续5天服药后休息2天的周期。医生会根据患者的具体情况调整剂量。
为了确保最佳的药效,患者应在空腹时服用匹米替比。具体来说,避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用药物。饭后服用会导致药物的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)升高,可能影响药物的疗效。患者应严格按照医嘱在特定的时间窗口外服药。
匹米替比与其他药物的相互作用可能会影响药效。例如,匹米替比与CYP3A底物(如咪达唑仑)联合使用时,可能会增加咪达唑仑的暴露量,从而增加不良反应的风险。同样,匹米替比与MATE1和MATE2-K转运体底物(如二甲双胍)联合使用时,可能会减少二甲双胍的肾小管分泌,增加其不良反应的风险。因此,在使用匹米替比时,应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下进行调整。
匹米替比在不同人群中使用的安全性存在差异。对于孕妇或可能受孕的女性,不建议使用匹米替比,以避免潜在风险。哺乳期妇女应暂停哺乳,因为药物成分可能进入乳汁,对婴儿造成严重副作用。有生殖潜力的女性和男性在用药期间及用药结束后的四个月内应采取有效的避孕措施。儿童应避免使用匹米替比,因为它可能对儿童的骨骼生长产生不良影响。
匹米替比主要在肝脏中代谢,因此肝功能损害的患者在使用时需要特别注意。轻度肝功能损害的患者无需调整剂量,但中度或重度肝功能损害的患者需要密切监测肝功能变化。对于肾功能损害的患者,目前尚未进行临床研究,建议在医生的严密监控下使用。
匹米替比的常见不良反应包括腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等。其中,腹泻是最常见的不良反应之一,可能是由于药物对肠道黏膜的直接作用或影响肠道菌群平衡所致。轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制,严重腹泻需要及时就医处理。
眼部症状如视力模糊、干眼、结膜炎等也需要引起重视。患者一旦出现眼部不适,应立即告知医生进行必要的检查和治疗。出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等症状也应根据具体情况采取相应的处理措施。
匹米替比的价格因地区和销售渠道而异。在日本,匹米替比的售价大约为每盒200美元左右。患者在购买时应选择正规渠道,以确保药品的质量和安全性。
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