




波齐替尼(Poziotinib)是一种新型的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。本文将详细介绍波齐替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
波齐替尼(Poziotinib)是一种靶向性的小分子酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。具体来说,波齐替尼可以用于:
波齐替尼通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大,包括STAT3、AKT和ERK等关键组分。此外,波齐替尼还能激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。在多种肿瘤模型中,波齐替尼表现出显著的抗肿瘤活性,包括erlotinib敏感和耐药的NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞、N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和A431表皮样癌细胞。
在临床试验中,波齐替尼与化疗药物联用时显示出更强的协同效应,能够更有效地抑制肿瘤生长。例如,在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波齐替尼与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制效果。
波齐替尼的标准给药方案为每天16mg一次,随餐或空腹服用,连续服用。最大耐受剂量为每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。如果患者无法耐受不良反应,可以减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。采用间歇给药方式时,可使用Poziotinib盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波齐替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要包括:
这些不良反应通常为3级,没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因不良反应永久停药。
患者在使用波齐替尼时,应注意以下事项:
波齐替尼未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,但在购买时需仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药、劣药。
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