




卢卡帕利(Rubraca)鲁卡帕尼是一种创新的PARP抑制剂,被广泛用于多种癌症的治疗。这种药物通过阻止肿瘤细胞修复DNA损伤的能力,从而有效地杀死癌细胞。卢卡帕利的主要适应症包括复发性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌以及brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌。
卢卡帕利属于PARP(多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂,这类药物的作用机制是通过抑制PARP酶的活性,阻止肿瘤细胞修复DNA单链断裂。当PARP酶受到抑制时,肿瘤细胞无法有效修复DNA损伤,导致DNA双链断裂的累积,最终引发细胞凋亡。这一机制特别适用于BRCA基因突变的肿瘤细胞,因为这些细胞本身就存在DNA修复缺陷。
1. **复发性卵巢癌**:
卢卡帕利被批准用于治疗BRCA基因突变的复发性卵巢癌患者。对于那些已经接受过两次或更多次化疗的患者,卢卡帕利可以显著延长无进展生存期(PFS),减少疾病复发的风险。
2. **输卵管癌和原发性腹膜癌**:
同样,卢卡帕利也适用于BRCA突变的复发性输卵管癌和原发性腹膜癌患者。这些癌症类型通常与卵巢癌有类似的生物学特征,因此卢卡帕利同样有效。
3. **brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌**:
卢卡帕利还可以用于治疗brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)。研究表明,卢卡帕利在这些患者中表现出显著的抗肿瘤活性,可以延缓疾病进展并提高生活质量。
多项临床试验已经证实了卢卡帕利的有效性和安全性。在一项名为ARIEL3的III期临床试验中,卢卡帕利作为维持治疗显著延长了BRCA突变患者的无进展生存期,相比安慰剂组,PFS提高了约4倍。另一项名为TRITON2的II期试验也显示,卢卡帕利在brca突变的mCRPC患者中具有较高的客观缓解率(ORR)和较长的疾病控制时间。
卢卡帕利的推荐剂量为每天两次,每次600毫克(即300毫克两片)。患者应在餐前至少1小时或餐后2小时服用药物,以避免食物对吸收的影响。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况和耐受性进行剂量调整。
卢卡帕利的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳、贫血、血小板减少和中性粒细胞减少等。患者在用药期间应定期进行血液检查,以监测这些指标。如果出现严重副作用,应及时联系医生调整治疗方案。轻度的副作用可以通过调整生活方式和支持性治疗来缓解,例如多休息、保持良好的饮食习惯和补充足够的水分。
1. **孕妇和哺乳期妇女**:
卢卡帕利在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性尚未完全确定,因此这些人群应避免使用该药物。如果患者在治疗期间怀孕,应立即告知医生。
2. **老年人群**:
老年患者在使用卢卡帕利时应谨慎,因为他们的肝肾功能可能较弱,药物代谢速度较慢。医生会根据患者的具体情况调整剂量,以减少不良反应的发生。
3. **肝肾功能不全的患者**:
对于肝肾功能不全的患者,卢卡帕利的剂量需要根据功能损害的程度进行调整。建议在开始治疗前进行全面的肝肾功能评估,并在治疗过程中定期监测相关指标。
卢卡帕利与其他药物可能存在相互作用,特别是那些影响CYP3A4酶活性的药物。如果患者正在使用其他药物,应提前告知医生,以避免潜在的药物相互作用。例如,与华法林(一种CYP2C9底物)合用时,应增加国际标准化比值(INR)的监测频率,必要时调整华法林的剂量。
卢卡帕利应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许的温度范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。另外,鲁卡帕利应远离阳光直射,可以使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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