比美替尼（Mektovi）是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和激酶2（MEK2）活性的可逆抑制药。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）上游通路的调节因子。通过抑制ERK的磷酸化，比美替尼能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散，主要用于治疗具有特定基因突变（BRAF V600E 或 BRAF V600K）的晚期或转移性黑色素瘤。这种药物通常与另一种靶向药物康奈非尼（Encorafenib）联合使用，以提高治疗效果。

比美替尼的详细介绍

药物特点

比美替尼的主要作用机制是通过抑制MEK1和MEK2的活性，从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，这一通路在多种癌症中异常激活，尤其是黑色素瘤。比美替尼的推荐剂量为45毫克，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以随食物同服或不与食物同服。在服用下一剂比美替尼的6小时内不要补服错过的剂量。如果服用比美替尼后出现呕吐，则不需要再服用额外的剂量，但应继续按照用药计划服用下一剂。

适应症和使用方法

比美替尼适用于具有BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在使用比美替尼之前，患者需要进行基因检测，以确认是否具有上述突变。医生将根据基因检测结果来决定是否推荐比美替尼作为治疗选项。比美替尼的推荐剂量为45毫克，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用。在治疗过程中，患者应定期复诊，医生会监测患者的身体状况，并调整治疗方案。

可能的副作用

使用比美替尼可能会出现一些副作用，常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、关节痛等。有些患者可能会出现严重的副作用，如高血压、心律失常、肺炎等。患者在用药期间应定期复诊，医生会监测患者的身体状况，并调整治疗方案。如果出现严重的副作用，应及时联系医生。

用药注意事项

特殊人群用药

比美替尼在不同人群中使用时需特别注意。孕妇及哺乳期女性在使用比美替尼前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗，有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

剂量调整

对于中度和重度肝功能损害的患者，比美替尼的剂量需要调整。对于总胆红素水平>正常值上限1.5倍且≤正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平的中度肝损害患者，或总胆红素水平>正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平的重度肝功能损害患者，比美替尼的推荐剂量为30毫克，每日两次。如果患者出现严重的不良反应，如心肌病、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症、出血等，应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

贮存方法

比美替尼需在20-25°C的室温中储存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。