鲁索替尼乳膏（Opzelura）是一种用于治疗皮肤疾病的外用药物，具有抗炎、抗病毒、促进皮肤修复、抑制细胞增殖及免疫调节等多重功效。该药物适用于12岁及以上非免疫力低下的成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎和非节段型白癜风的局部短期和非持续慢性治疗。鲁索替尼乳膏通过选择性抑制JAK1和JAK2酶，减少炎症反应，从而达到治疗效果。

药物概述

适应症

鲁索替尼乳膏（Opzelura）适用于以下情况：

• 12岁及以上非免疫力低下的成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非持续慢性治疗。
• 12岁及以上成人和儿童非节段性白癜风的局部治疗。

鲁索替尼乳膏不建议与其他治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）合用。

主要成分

鲁索替尼乳膏的主要成分是磷酸鲁索替尼。每克（1.5%）乳膏中含有15毫克鲁索替尼。

鲁索替尼乳膏呈白色至类白色乳膏状，适用于局部涂抹。

用法用量

特应性皮炎患者使用方法：

1. 将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处，每天两次，最多覆盖体表面积的20%。
2. 当特应性皮炎的体征和症状（如瘙痒、皮疹和发红）消退时停止使用。
3. 如果症状和体征在8周内没有改善，患者应由医疗保健提供者重新检查。

非节段型白癜风患者使用方法：

1. 将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处，每天两次，最多可达体表面积的10%。
2. 满意的患者反应可能需要使用鲁索替尼乳膏治疗超过24周。
3. 如果患者在24周后仍未发现有意义的色素沉着，则应由医疗保健提供者对患者进行重新评估。

每周不要使用超过60克的鲁索替尼乳膏，或每两周不要使用超过100克的鲁索替尼乳膏。鲁索替尼乳膏仅用于局部使用，不得用于眼、口腔或阴道内。

用药注意事项

感染风险

接受JAK抑制剂治疗的患者可能会发生严重感染，包括细菌、霉菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的感染。患有活动性严重感染（包括局部感染）的患者应避免使用鲁索替尼乳膏。在开始使用鲁索替尼乳膏之前，应考虑以下情况：

• 慢性或复发性感染
• 有严重感染史或机会性感染史
• 曾接触过肺结核
• 曾在地方性肺结核、地方性真菌流行地区居住或旅行
• 有潜在的疾病可能使他们容易感染

在鲁索替尼乳膏治疗期间和治疗后，密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症，应中断鲁索替尼乳膏。在感染得到控制之前，不要再次使用鲁索替尼乳膏。

心血管风险

与接受TNF阻断剂治疗的患者相比，JAK抑制剂（包括鲁索替尼乳膏）的主要不良心血管事件（MACE）发生率更高。主要不良心血管事件定义为心血管死亡、非致命性心肌梗死（MI）和非致命性中风。目前或曾经吸烟的患者风险会增加。在开始或继续使用鲁索替尼乳膏治疗之前，应考虑患者的获益和风险，特别是目前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管风险因素的患者。

曾发生心肌梗塞或中风的患者应停用鲁索替尼乳膏。应告知患者严重心血管事件的症状以及发生这些事件时应采取的措施。

血栓风险

在使用鲁索替尼乳膏的临床试验中观察到血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成（DVT）、肺栓塞（PE）和动脉血栓形成。其中许多不良反应十分严重，有些甚至导致死亡。如果出现血栓症状，应停用鲁索替尼乳膏，并对患者进行适当的评估和治疗。

鲁索替尼乳膏还可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。在开始使用鲁索替尼乳膏治疗之前，应考虑有这些事件病史的患者的获益和风险。根据临床需要进行全血细胞计数监测。如果出现临床上明显的血小板减少、贫血和中性粒细胞减少的体征和/或症状，患者应停用鲁索替尼乳膏。

特殊人群用药

孕妇应慎用鲁索替尼乳膏，在医生的指导下使用。哺乳期妇女建议在使用鲁索替尼乳膏治疗期间和最后一次给药后大约四周内不要母乳喂养。老年人应谨慎使用鲁索替尼乳膏，在医生的指导下使用。

鲁索替尼乳膏应避免与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素）同时使用，因为这可能增加鲁索替尼的全身暴露，并可能增加鲁索替尼乳膏不良反应的风险。

贮存方法

鲁索替尼乳膏应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：应储存在20-25°C下，允许温度在15-30°C内偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放鲁索替尼乳膏，防止药物受潮。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

不良反应

鲁索替尼乳膏最常见的不良反应（≥1%）包括敷处痤疮、敷处瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、敷处红斑、发热。特应性皮炎患者最常见的不良反应还包括鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏。

如果在使用过程中发现患者出现上述症状或其他不明症状，应立即停药并报告给医生。