




奎扎替尼(quizartinib)是一种用于治疗急性髓系白血病(AML)的靶向抗癌药物。这种药物以其高选择性和口服活性而著称,主要针对FLT3-ITD阳性的AML患者。FLT3是一种在许多AML患者中过度活跃的受体酪氨酸激酶,其异常激活会导致白血病细胞的增殖。奎扎替尼通过抑制FLT3的自磷酸化,有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍奎扎替尼的作用机制、适应症、用法用量以及价格。
奎扎替尼(品牌名为Vanflyta)是一种第二代Ⅱ型FLT3酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶点是FLT3,也称为CD135,是一种原癌基因。由于FLT3的内部串联重复(ITD)突变在AML患者中较为常见,因此奎扎替尼在治疗这类患者时表现出显著的效果。该药物通过抑制FLT3-WT和FLT3-ITD的自磷酸化(IC50=4.1/1.1 nM),有效地阻止了白血病细胞的增殖。
奎扎替尼主要用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病(AML)。具体而言,Vanflyta适用于疾病复发或对先前治疗无反应的成年患者。此外,该药物也可用于维持治疗,以防止疾病的进一步进展。在临床试验中,奎扎替尼显示出了良好的疗效和安全性,显著延长了患者的生存期。
成人患者通常口服奎扎替尼,每日1次,每次26.5mg,持续两周。之后,剂量调整为每日1次,每次53mg。具体的剂量调整需根据患者的耐受性和肝功能情况进行。医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,以最大限度地提高治疗效果并减少不良反应。
奎扎替尼与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A抑制剂会增加奎扎替尼的血药浓度,因此在使用这些药物时应减少奎扎替尼的剂量。相反,强或中度CYP3A诱导剂会降低奎扎替尼的血药浓度,应避免同时使用。患者在使用奎扎替尼期间应告知医生所有正在使用的药物,以避免潜在的药物相互作用。
在特定人群中使用奎扎替尼时需要谨慎。对于哺乳期妇女,建议不要母乳喂养,因为药物可能会通过乳汁传递给婴儿。孕妇应仅在治疗受益明显大于风险的情况下使用奎扎替尼。老年人由于肝功能减退的风险较高,可能需要监测肝功能并调整剂量。
奎扎替尼可能会引起一些常见的不良反应,包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻以及无力症。医生会在治疗前和治疗过程中定期进行心电图检查和血常规检查,以监测患者的健康状况。如有必要,医生会调整治疗方案,以减轻不良反应。
奎扎替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。印度版的奎扎替尼17.7mg规格的价格约为960美元/盒。日本第一三共生产的奎扎替尼通过正规海外代购渠道购买的价格约为7000美元/盒。患者在购买时应选择正规渠道,以确保药品的质量和安全。
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