




阿那格雷(Anagrelide),又名安归宁(Agrylin),是一种用于治疗血小板增多症的药物。该药由美国Shire公司研发,1997年获得美国FDA批准。阿那格雷通过减少血小板数量,有效降低血栓形成的风险,适用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发的血小板增多。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、贮存方法及注意事项。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,如原发性血小板增多症(Essential Thrombocythemia, ET)。该病通常表现为血小板数量异常升高,增加了血栓和出血的风险。阿那格雷通过减少血小板的数量,有效降低这些风险。
阿那格雷的主要成分是Anagrelide。该药是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,通过抑制血小板生成素受体信号传导,减少巨核细胞的分化和成熟,从而达到降低血小板数量的目的。
阿那格雷的常见剂型为胶囊剂。原研药为白色不透明胶囊,用黑色墨水印有“063”。常见的规格为0.5mg每粒,每盒100粒。不同国家和地区的价格有所不同,美国Shire生产的阿那格雷价格约为1420美元一盒,老挝卢修斯版约为86美元,日本武田港版约为836美元,土耳其版约为206美元。
阿那格雷的推荐起始剂量为成人0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。儿童的推荐起始剂量为每天0.5mg。治疗过程中应根据血小板反应进行剂量调整,目标是将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天,且剂量不应超过10mg/天或单次剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会影响药物的稳定性。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿那格雷与多种药物存在相互作用。例如,CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)会增加阿那格雷的暴露,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)则会减少阿那格雷的暴露,可能需要调整剂量。同时,阿那格雷与阿司匹林或其他增加出血风险的药物(如抗凝剂、NSAIDs、抗血小板药物)联用时,应监测患者的出血情况。此外,避免与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)联用,以免引发心脏问题。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗前,应对轻度和中度肝损伤患者进行风险评估。治疗期间应定期监测肝功能。孕妇和哺乳期妇女不推荐使用阿那格雷,因为该药的安全性尚未在这些人群中得到充分验证。
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