司美替尼（Selumetinib），商品名为 Koselugo，是一种针对特定癌症患者的靶向治疗药物。该药物主要适用于 2 岁及以上患有 1 型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。本文将详细介绍司美替尼的用途、剂量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

司美替尼的基本信息

药物别称

司美替尼的中文名称为司美替尼，英文名称为 Koselugo，其他别称包括科赛优、硫酸氢司美替尼胶囊、selumetinib。

生产厂家和价格

司美替尼由英国阿斯利康研发，2023 年 5 月在中国正式获批上市。该药物已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

老挝卢修斯生产的司美替尼规格为 10mg*60 片，参考价格约为 259 美元一盒；规格为 25mg*60 片，参考价格约为 500 美元一盒。阿斯利康生产的司美替尼规格为 10mg*60 粒，参考价格大约在 1533 至 3091 美元之间。

适应症和主要成分

司美替尼适用于 2 岁及以上患有 1 型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。该药物的主要成分是司美替尼硫酸盐。

司美替尼的剂型为胶囊剂，10mg 规格为白色、不透明、硬胶囊，带状并用黑色墨水标记“SEL10”；25mg 规格为蓝色、不透明、硬胶囊，带状并用黑色墨水标记“SEL25”。

用药注意事项

剂量和用法

司美替尼的推荐剂量按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为 25mg/m²，每日口服两次（约每 12 小时一次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m²），并四舍五入至最接近的 5mg 或 10mg 剂量（单次最高剂量为 50mg）。可合并使用不同规格的司美替尼胶囊以达到所需剂量，具体请咨询专业医生。

只要观察到临床获益便可持续使用司美替尼治疗，直至丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。司美替尼在 18 岁以上患者的数据有限，不适用于接受本品作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至 18 岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

药物漏服和呕吐处理

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于 6 小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。

患者在使用司美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

常见不良反应及其处理

司美替尼最常见的不良反应（≥40%）包括呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。

特别需要注意的是，患者在使用司美替尼期间可能会出现心肌症、视毒性、胃肠毒性、皮肤毒性、肌酐磷酸激酶升高和维生素 E 水平及出血风险增加等严重不良反应。医生会根据具体情况调整治疗方案，患者应密切配合医生的指导。

药物相互作用

当司美替尼与强或中等 CYP3A4 抑制剂或氟康唑药物联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，导致不良反应的风险增加。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。

当司美替尼与强或中等 CYP3A4 诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致司美替尼的疗效减弱。此外，司美替尼本身含有维生素 E，当与其他增加维生素 E 水平的药物或营养补充剂同时使用时，可能会导致维生素 E 的摄入过量，增加出血的风险。患者使用司美替尼期间，应密切关注维生素 E 的摄入量，并在必要时调整或避免使用其他含维生素 E 的药物或补充剂。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。需要告知孕妇司美替尼对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后 1 周内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在司美替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效避孕措施。

司美替尼在 18 岁以上患者的数据有限，不适用于接受本品作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至 18 岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。