恩西地平（Enasidenib）是一种用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）的药物。美国FDA已批准其上市，成为首个针对肿瘤代谢的抗癌药物。本文将详细介绍恩西地平的药物特性、用法用量、不良反应及注意事项。

恩西地平（Enasidenib）药物信息

药物概述

恩西地平（Enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，主要通过抑制IDH2突变酶的活性，从而减少异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的积累，恢复正常的细胞分化和凋亡过程。临床研究表明，4%的患者实现部分血液学缓解，中位缓解持续期为9.6个月。在157例因为AML需要输血或血小板的患者中，34%在接受恩西地平治疗后不再需要输血。

用法用量

恩西地平通常以100mg片剂的形式提供，每日一次口服。初始剂量为100mg，根据患者的耐受性和疗效，可调整剂量至50mg或100mg。如果出现≥3级的毒性反应，应暂停用药直至毒性消退至≤2级。当毒性消退（≤1级）后，可恢复恩西地平50mg/天；如果毒性再次出现≥3级，应停止用药。

不良反应

常见的不良反应包括但不限于：总胆红素增加（所有级别）、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、疲劳、咳嗽、便秘、发热等。严重不良反应可能包括：肝功能异常、血液学毒性（如血小板减少、贫血）、心律失常等。患者在使用过程中应密切监测肝功能指标和血液学参数，并及时向医生报告任何不适症状。

用药注意事项

特殊人群用药

儿童使用恩西地平的安全性和有效性尚未确定。老年人使用时，总体上与年轻人相比没有显著差异，但仍需根据个体情况进行调整。轻度肝功能损害患者在使用恩西地平时，全身暴露量不会显著改变，但需密切监测肝功能指标。由于恩西地平主要由肝脏代谢，重度肝功能损害患者应谨慎使用。肾功能损害患者在使用恩西地平时，全身暴露量不会显著改变。

药物相互作用

恩西地平与其他药物可能存在相互作用，具体如下：
1. **CYP1A2和CYP2C19底物**：恩西地平可能增加这些底物药物的全身暴露量，增加药物不良反应的风险。应避免与恩西地平同时使用，除非底物药物的处方信息中有特别建议。咖啡因的摄入频率也应适当减少。
2. **CYP3A底物**：恩西地平可能降低这些底物药物的全身暴露量，降低药物的功效。应避免与恩西地平同时使用，除非底物药物的处方信息中有特别建议。特别是作为CYP3A底物的抗真菌药物应避免与恩西地平同时使用。
3. **激素避孕药**：恩西地平可能降低激素避孕药的血浆浓度，因此使用恩西地平的患者应考虑采用其他避孕方法。

贮存方法

恩西地平应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20–25°C（允许偏差在15–30°C之间），避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平，防止药物受潮。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。

恩西地平作为一种针对IDH2突变的急性髓系白血病的靶向治疗药物，具有重要的临床价值。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的相互作用和特殊人群的用药指导，以确保治疗的安全性和有效性。