他替瑞林（taltirelin）是一种在日本研发并上市的药物，主要用于治疗脊髓小脑变性症引起的共济失调。本文将详细介绍他替瑞林的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

药物概述

他替瑞林是一种类似于促甲状腺素释放激素（TRH）的物质，通过作用于TRH受体在中枢神经系统发挥一定的作用。它的主要功能是改善运动活性，能够有效改善共济失调的症状。共济失调是指协调运动的能力受损，常见于脊髓小脑变性症患者。他替瑞林通过增强神经传导和肌肉协调能力，帮助患者恢复部分运动功能。

适应症

他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑变性症引起的共济失调。这种病症会导致患者出现步态不稳、手部精细动作困难等症状，严重影响生活质量。他替瑞林通过改善这些症状，帮助患者更好地进行日常生活活动。

药代动力学

健康成年男子单次口服他替瑞林0.5至40毫克时，血浆中他替瑞林浓度约3小时后达到最高（0.15至10.81纳克/毫升），消失半衰期约为2小时。患者在使用他替瑞林时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

通常成人一次5毫克，一日2次（早晚）饭后口服。根据患者的年龄和症状，剂量可以适当增减。老年人由于肾功能下降，血液浓度可能会持续较高，因此需要特别注意剂量调整。儿童尚未进行临床试验，因此不建议用于儿童。

副作用

常见的副作用包括痉挛（不到1%）和恶性综合征（不到1%）。恶性综合征的表现包括发热、缄默、肌张力高、无力、心动过速、血压波动等症状，应立即停药并采取适当措施，如身体降温、补充水分等。此外，患者还可能出现肝功能损害、黄疸（均小于1%）的情况，伴有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、血清乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转移酶升高等表现。

特殊人群用药

内分泌异常者应观察临床症状，必要时测量血中激素浓度（如促甲状腺激素、催乳素等）。肾功能障碍者应注意药物的血浆浓度可能升高。孕妇或可能已经怀孕的女性，只有在治疗上的益处超过危险性的情况下才可以使用。哺乳期女性最好不要哺乳，因为动物实验发现药物会转移到乳汁中。老年人应特别注意剂量调整，以避免因肾功能下降导致的血药浓度升高。

贮存方法

他替瑞林应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。药物应遮光、密封、在干燥处保存，避免暴露在极端高温或低温环境中，防止受潮和光照对其稳定性产生负面影响。

购买渠道

他替瑞林目前未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上已有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。日本日医工生产的他替瑞林OD版规格为5毫克×28粒/盒，价格约为165美元；日本sawai生产的他替瑞林规格同样为5毫克×28粒，价格在192美元至247美元之间；日本田边三菱生产的他替瑞林OD高效版5毫克×28粒/盒的价格在302美元至357美元之间，5毫克×140粒/盒的价格在1302美元至1357美元之间。普通版5毫克×28粒/盒的价格在268美元至343美元之间，5毫克×140粒/盒的价格在1234美元至1343美元之间。