




瑞博西尼(Kisqali)是一种重要的口服CDK4/6抑制剂,被广泛用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。该药物由瑞士诺华公司研发,自2017年获得美国FDA批准以来,已在超过70个国家和地区获批使用。瑞博西尼通常与芳香酶抑制剂联合使用,作为绝经后妇女的初始内分泌治疗方案。
瑞博西尼(Kisqali)主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物适用于绝经后的女性,通常与芳香酶抑制剂(如氟维司群、来曲唑)联合使用,作为初始内分泌治疗。在一项涉及668例绝经后晚期乳腺癌妇女的临床研究中,瑞博西尼联用来曲唑的治疗效果显著优于单独使用来曲唑。
瑞博西尼的推荐剂量为600毫克,每日一次,连续服用21天,然后停药7天,每28天为一个周期。患者应与食物同服,最好在每天相同的时间服用,以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,且距离下一次服药时间不足12小时,应跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂。不要为了弥补漏服而加倍剂量。
对于肝功能不全的患者,轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)患者无需调整剂量,中度(Child-Pugh B级)和重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者应将起始剂量减少至400毫克。对于肾功能不全的患者,轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量,但严重肾功能不全患者的剂量调整尚未明确。孕妇和哺乳期妇女应避免使用瑞博西尼,因为它可能会对胎儿或婴儿造成严重不良反应。具有生育潜力的女性应在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。
服用瑞博西尼时,可能出现的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、关节痛和中性粒细胞减少等。如果出现快速或剧烈的心跳、突然头昏、右上腹疼痛、食欲不振、异常出血或瘀伤、尿液变黑或皮肤或眼睛发黄等症状,应立即就医。定期监测血液指标和肝功能,以便及时发现并处理潜在的不良反应。
瑞博西尼主要通过CYP3A代谢,因此与其他CYP3A抑制剂或诱导剂合用时需要谨慎。例如,强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)可能会增加瑞博西尼的血药浓度,而强效CYP3A诱导剂(如利福平、圣约翰草)则可能降低其浓度。因此,在合用这些药物时,应调整瑞博西尼的剂量,并密切监测患者的反应。
瑞博西尼已在中国上市,并进入中国医保目录。患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。瑞士诺华出口印度的原研药规格为200毫克*21片,价格约为357美元一盒。孟加拉海湾药厂的仿制药规格相同,价格约为222美元一盒。购买时应注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买到假药或劣药。
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