




瑞博西尼(Kisqali)是一种激酶抑制剂,主要作用是通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻断肿瘤细胞的生长和增殖。这种药物在2017年3月首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗绝经后激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。与芳香酶抑制剂联合使用时,瑞博西尼显著提高了患者的生存率和生活质量。
瑞博西尼通过抑制CDK4/6激酶的活性,阻止肿瘤细胞从G1期向S期过渡,从而有效抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制不仅减少了肿瘤的生长速度,还提高了其他治疗手段的效果。研究显示,与单独使用芳香酶抑制剂相比,联合使用瑞博西尼可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
瑞博西尼主要适用于绝经后激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常需要长期的内分泌治疗来控制病情。瑞博西尼与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑等)联合使用,作为一线内分泌治疗方案。此外,对于绝经前或围绝经期的女性患者,使用瑞博西尼时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。
多项临床试验表明,瑞博西尼与芳香酶抑制剂联合使用可以显著提高患者的治疗反应率。例如,在一项关键的III期临床试验中,瑞博西尼联合来曲唑的治疗组,患者的中位无进展生存期(PFS)为25.3个月,而单独使用来曲唑的对照组仅为16.0个月。这表明瑞博西尼在延缓疾病进展方面具有显著优势。
瑞博西尼的推荐剂量为600毫克(3片200毫克薄膜包衣片),每日一次,连续服用21天,然后停药7天,每28天为一个完整的治疗周期。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。在服用过程中,患者需定期监测血液学参数,如白细胞计数和肝功能指标,以及时调整治疗方案。
瑞博西尼的常见副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻和皮疹等。对于中性粒细胞减少的情况,医生可能会建议暂时减量或暂停用药,待恢复后再重新开始治疗。对于其他副作用,可以通过调整剂量、对症治疗或生活方式的改变来缓解。例如,轻度的恶心可以通过分餐和小量多餐来减轻,疲劳则可以通过适量的休息和适度的运动来改善。
在使用瑞博西尼期间,患者应保持良好的生活习惯,如均衡饮食、适量运动和充足睡眠。此外,患者应避免接触感染源,注意个人卫生,定期进行体检,及时向医生报告任何不适症状。对于育龄女性,治疗期间应采取有效的避孕措施,以防止药物对胎儿的潜在影响。同时,患者应避免饮酒和吸烟,这些习惯可能会增加药物的副作用或降低治疗效果。
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