舒尼替尼(sunitinib)的作用与注意事项
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发布日期:2025-03-07

舒尼替尼(Sunitinib),又称为索坦,是一种新型多靶向性、治疗肿瘤的口服药物。该药物主要用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)。舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶,发挥其抗肿瘤作用,从而阻止肿瘤的生长和转移。

舒尼替尼的作用

抑制肿瘤生长

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够选择性地作用于多种受体酪氨酸激酶。这些激酶在肿瘤生长和血管生成中起着关键作用。通过抑制这些激酶,舒尼替尼能够有效地阻止肿瘤细胞的增殖和扩散,减缓肿瘤的生长速度。研究表明,舒尼替尼可以显著延长患者的生存期,改善生活质量。

诱导肿瘤细胞凋亡

除了抑制肿瘤生长外,舒尼替尼还能诱导肿瘤细胞凋亡。凋亡是指细胞的程序性死亡,是机体维持内部环境稳定的重要机制之一。舒尼替尼通过干扰肿瘤细胞内的信号传导路径,触发细胞凋亡过程,进一步减少肿瘤细胞的数量。这种双重作用机制使得舒尼替尼在临床上表现出卓越的疗效。

防止肿瘤转移

肿瘤转移是癌症治疗中的一个重大难题,也是导致患者死亡的主要原因之一。舒尼替尼能够通过抑制肿瘤细胞表面的黏附分子和细胞外基质的降解酶,阻止肿瘤细胞的迁移和侵袭,从而有效防止肿瘤的远处转移。这对于提高患者的生存率具有重要意义。

用药注意事项

肝毒性

舒尼替尼可引起严重的肝毒性,导致肝功能衰竭或死亡。肝功能衰竭的表现包括黄疸、转氨酶升高和/或高胆红素血症合并脑病、凝血功能障碍和/或肾功能衰竭。因此,在每个治疗周期中,医生会定期监测患者的肝功能指标,如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。如果出现3级肝毒性,应暂停舒尼替尼治疗,直至症状缓解至≤1级或基线,然后以减少剂量恢复治疗。对于4级肝毒性或未缓解的3级肝毒性患者,应永久停用舒尼替尼。

高血压

舒尼替尼可引起高血压,部分患者可能出现3级或4级高血压。医生会在基线时监测患者的血压,并根据临床指征启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者,应暂停使用舒尼替尼,直至血压降至≤1级或基线,然后以减少剂量恢复治疗。4级高血压患者应永久停用舒尼替尼。

出血事件和内脏穿孔

舒尼替尼可能导致出血事件,包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑出血,其中一些出血事件可能是致命的。特别是在肺肿瘤的情况下,可能出现严重和危及生命的咯血或肺出血。此外,还可能引起胃肠道穿孔等严重并发症。医生会定期进行全血细胞计数(CBCs)和身体检查,评估出血风险。对于3级或4级出血事件,应暂停舒尼替尼治疗,直至症状缓解至≤1级或基线,然后以减少剂量恢复治疗。未缓解的3级或4级出血事件患者应永久停用舒尼替尼。

总的来说,舒尼替尼在治疗胃肠道基质肿瘤和晚期肾细胞癌方面显示出显著的疗效,但也存在一定的副作用和风险。患者在使用舒尼替尼时应严格遵循医生的指导,定期进行相关检查,及时发现和处理不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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