特泊替尼（Tepotinib），商品名为Tepmetko，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种口服高选择性MET抑制剂。特泊替尼主要针对携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其显著的治疗效果已得到多项临床研究的验证。

特泊替尼的主要功效

作用机制

特泊替尼通过靶向MET受体来发挥其抗肿瘤效应。MET受体是一种受体酪氨酸激酶，在细胞生长、存活、迁移和分化等过程中起着关键作用。MET外显子14跳跃突变会导致MET蛋白过度活化，从而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼能够选择性地抑制MET受体的活性，阻断由MET基因改变引起的致癌信号，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

临床疗效

VISION研究显示，特泊替尼在初治和经治患者中均表现出显著的治疗效果。该研究纳入了313例携带MET外显子14跳跃突变的患者，结果显示，特泊替尼在这些患者中的客观缓解率（ORR）达到43%，中位缓解持续时间（DOR）为10.8个月。这些数据表明，特泊替尼不仅能够有效控制肿瘤，还能延长患者的生存期。

适用人群

特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。这种基因突变在NSCLC患者中约占3%-4%。特泊替尼的高选择性和强效抑制能力使其成为这一特定患者群体的重要治疗选择。此外，特泊替尼在老年患者中的安全性和有效性与年轻患者相当，这使得更多的患者能够受益于这种创新药物。

特泊替尼的用药注意事项

常见不良反应

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用通常在治疗初期出现，大多数患者可以通过调整剂量或对症处理来缓解。然而，如果症状严重或持续不退，应及时联系医生。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查，并在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。对于有生育能力的女性及其伴侣，建议使用屏障避孕法。此外，尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不推荐在这些人群中使用。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，应尽量避免。与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）同时使用则可能降低特泊替尼的疗效，同样需要避免。

监测与随访

患者在使用特泊替尼期间，应定期进行肝功能和肾功能检查，以便及时发现并处理潜在的肝毒性和肾毒性。此外，如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应立即就医检查。对于出现外周水肿的患者，应密切监测体重变化和呼吸状况，必要时调整治疗方案。

药物价格与医保信息

特泊替尼的价格约为960美元一盒，每盒包含60片，每片225毫克。特泊替尼已经在国内上市，并进入国家医保报销范围，这大大减轻了患者的经济负担。患者在使用特泊替尼时，应根据个人情况选择合适的购买渠道和支付方式，以获得最佳的治疗效果。