瑞普替尼（Repotrectinib），又称为洛普替尼，是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，特别是对现有治疗手段不再响应的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群用药注意事项。

瑞普替尼的基本信息

药物名称和规格

瑞普替尼的中文名称为瑞普替尼，英文名称为Repotrectinib，商品名为Augtyro。每盒包含40mg的胶囊120粒，价格约为24,570美元。

上市和医保信息

瑞普替尼于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请。2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊上市。目前，瑞普替尼尚未进入中国医保的报销范围。

适应症和靶点

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物的主要作用机制是通过抑制ROS1、TRK和ALK等激酶，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这些激酶在多种癌症中起着关键作用，因此瑞普替尼在治疗这些特定类型的癌症中表现出显著的疗效。

用药注意事项

常见不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。患者在使用过程中如出现上述症状，应及时咨询医生。

特殊人群用药

孕妇：瑞普替尼可能对胎儿造成伤害，建议在开始治疗前确认孕妇的妊娠状态。孕妇应避免使用瑞普替尼。

哺乳期女性：目前尚无关于瑞普替尼在母乳中的存在及其对母乳喂养儿童的影响数据。建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

有生育潜力的人群：建议有生育潜力的女性在瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后的2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者也应在治疗期间及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。患者在使用瑞普替尼期间应避免同时使用这些药物，如需联合使用，应根据批准的产品标签调整剂量。

存储条件

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。药物的有效期为36个月。