来那替尼（Niratinib），商品名Nerlynx，是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路的转导，达到抗癌效果。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

主要适应症

来那替尼主要用于治疗早期激素受体阳性、HER2过表达/扩增的乳腺癌成年患者。这些患者在完成基于曲妥珠单抗的辅助治疗后，可以使用来那替尼进行长期辅助治疗。临床研究表明，来那替尼能够显著降低乳腺癌复发的风险，提高患者的生存率。

作用机制

来那替尼通过不可逆地结合到HER1、HER2和HER4受体，阻断其信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种多靶点的抑制作用使得来那替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面具有独特的优势。

疗效数据

多项临床试验表明，来那替尼在延长无病生存期（DFS）方面表现出色。一项大型III期临床试验EXTEEND研究显示，接受来那替尼治疗的患者在两年内的无病生存率显著高于安慰剂组，具体数据为94.2% vs 91.9%。这表明来那替尼在预防乳腺癌复发方面具有显著的效果。

用法用量与注意事项

推荐剂量及方案

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用来那替尼，并且应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

止泻预防措施

腹泻是来那替尼的常见副作用之一。为了减少腹泻的发生，患者应在开始服用来那替尼的第一剂时同时服用洛派丁胺，并在前两个疗程中继续服用（共56天）。建议患者每天保持1-2次排便，并了解如何使用止泻药治疗方案。

日常注意事项

在服用来那替尼期间，患者应定期进行肝功能检查，特别是在治疗的前3个月内，每两周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。如果出现肝功能异常，应及时调整剂量或停药。此外，患者应避免接触可能导致肝脏损伤的物质，如酒精和其他肝毒性药物。

来那替尼还可能导致其他一些副作用，如恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎等。患者应密切关注这些症状，如有严重不适，应及时就医。在服用过程中，患者应遵循医生的指导，按时服药，并定期复查，以确保治疗效果和安全性。