瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的患者。瑞普替尼的上市为这些患者的治疗提供了新的希望。

瑞普替尼的基本信息

药品名称和规格

瑞普替尼的中文名称为瑞普替尼，英文名称为 Repotrectinib，其他别称包括 Augtyro。该药物以胶囊剂形式提供，每粒胶囊含有 40mg 的瑞普替尼。目前，一盒 120 粒的瑞普替尼售价约为 24,570 美元。

上市和医保信息

瑞普替尼于 2023 年 11 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并于 2024 年 5 月 11 日通过中国国家药品监督管理局（NMPA）的优先审评审批程序批准上市。然而，瑞普替尼尚未纳入中国医保的报销范围，患者需自费购买。

适应症和靶点

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，瑞普替尼还针对 ALK、TRKA 和 TrkC 等多个靶点，显示出广泛的抗癌活性。这一特性使其在多种癌症类型中具有潜在的应用价值。

用药注意事项

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为 160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续 14 天。之后，剂量增加到 160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期进行检查以监测疗效和安全性。

不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。在使用过程中，患者如出现上述症状应及时向医生报告。严重不良反应包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。

特殊人群用药

孕妇：应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议在开始瑞普替尼治疗前验证有生育潜力的女性的妊娠状态，并建议有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后的 2 个月内使用有效的非激素避孕措施。瑞普替尼会使一些激素避孕药无效。

哺乳期女性：没有关于母乳中瑞普替尼的存在及其对母乳喂养儿童或牛奶生产的影响的数据。建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后 10 天内停止母乳喂养。

有生殖潜力的人群：男性患者在使用瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后的 4 个月内应使用有效的避孕方法，以防止对有生育潜力的女性伴侣造成潜在的胚胎-胎儿伤害。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度 CYP3A 抑制剂、P-gp 抑制剂、强效和中度 CYP3A 诱导剂、某些 CYP3A4 底物、避孕药等发生相互作用。因此，患者在使用瑞普替尼期间应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整治疗方案。

存储方法和有效期

瑞普替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许在 15°C 至 30°C 之间偏移。药物的有效期为 36 个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品未过期。

日常注意事项

患者在使用瑞普替尼期间应注意以下事项：

• 保持良好的生活习惯，均衡饮食，适量运动，避免过度劳累。
• 定期进行血液检查和影像学检查，监测病情变化。
• 避免接触有害物质，如烟草、酒精和化学品，以减少对身体的额外负担。
• 注意个人卫生，预防感染，特别是在免疫力较低的情况下。
• 与医生保持密切沟通，及时报告任何不适或异常情况。

通过遵循以上注意事项，患者可以更好地管理治疗过程，提高生活质量，并最大限度地发挥瑞普替尼的治疗效果。