




帕唑帕尼(Pazopanib),商品名为维全特(Votrient)或培唑帕尼,是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)。本文将详细介绍帕唑帕尼的用法用量及用药注意事项。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服 800mg(4片 200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时)。患者应整片吞服,不要压碎药片,因为这可能会增加吸收率,进而影响全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。
剂量调整应根据个体耐受情况,按200mg的幅度逐步递增或递减,以控制不良反应。帕唑帕尼的剂量不应超过800mg。对于肝、肾功能不全的患者,应在医师的指导下进行剂量调整。
对于中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限(ULN)和任何丙氨酸转氨酶(ALT)值),考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将帕唑帕尼剂量减少至200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN和任何ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。肾功能损害患者不建议调整剂量。
帕唑帕尼尚未在严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者中进行研究。
帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用可增加帕唑帕尼浓度。避免帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用,并考虑使用无酶抑制作用或酶抑制作用极小的替代合并用药。如果不能避免同时给药,应减少帕唑帕尼的剂量至400mg。
同时使用强CYP3A4诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度。考虑使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果不能避免长期使用强CYP3A4诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。
避免同时使用胃酸减少剂。如果不能避免同时使用胃酸减少剂,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂。将短效抗酸剂和帕唑帕尼间隔几小时给药,以避免减少帕唑帕尼的暴露量。
帕唑帕尼常见的不良反应包括腹泻、高血压、发色改变(色素脱失)、恶心、厌食和呕吐。在使用帕唑帕尼期间,应定期监测肝功能指标,如ALT、AST和胆红素。基线监测肝脏检查,第3、5、7、9周;第3个月和第4个月;然后根据临床指示定期检查。增加对ALT升高患者的每周监测,直到ALT恢复到1级或基线水平。
如果出现严重的不良反应,应及时调整治疗方案,必要时停药。老年人使用帕唑帕尼时应特别注意,因为65岁以上患者发生肝毒性的风险更大。
通过以上详细的用法用量和注意事项,希望患者能够更好地理解和管理帕唑帕尼的使用,从而提高治疗效果和生活质量。
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