恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的癌症，如ROS1重排的非小细胞肺癌和NTRK基因融合的实体瘤。了解正确的用法用量对于保证治疗效果和减少不良反应至关重要。本文将详细介绍恩曲替尼的用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

恩曲替尼的用法用量

选择合适的患者

在开始恩曲替尼治疗之前，必须通过检测确认患者是否适合使用该药物。根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。如果无法获得肿瘤组织，可以使用血浆标本进行检测。同样，根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在，选择使用恩曲替尼治疗局部晚期或转移性实体瘤的患者。

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生需要对患者进行一系列评估和测试，以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括但不限于：
1. **左心室射血分数**：评估心脏功能。
2. **血清尿酸水平**：检查是否存在高尿酸血症。
3. **QT间期和电解质**：监测心电图指标，防止心脏相关不良反应。

具体的用法用量

恩曲替尼通常以胶囊形式口服，成人推荐剂量为每天一次，每次600毫克。儿童患者的用药剂量需要根据体重和体表面积进行计算，通常是每天一次，随餐或空腹口服。具体剂量应由医生根据患者的实际情况确定。
恩曲替尼有多种剂型，包括100毫克和200毫克的胶囊、可制成口服混悬液的胶囊以及每包50毫克的口服微丸。医生应根据所需剂量和患者的需求选择最合适的剂型。
- **整粒胶囊**：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100毫克倍数的患者。
- **制成口服混悬液的胶囊**：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，剂量增量为10毫克时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
- **口服微丸**：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50毫克倍数的患者。不要使用微丸制备混悬液，也不要将微丸用于肠道给药，以免堵塞肠道。

用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。同时，患者在使用恩曲替尼期间应避免使用可能影响其代谢的药物，如CYP3A4强效抑制剂和诱导剂。常见的CYP3A4强效抑制剂包括酮康唑、克拉霉素等，而诱导剂包括利福平、圣约翰草等。

不良反应监测

在使用恩曲替尼治疗期间，患者应密切关注自身的病情变化，定期进行必要的检查和监测，以及时发现和处理可能的不良反应。常见的不良反应包括：
1. **消化系统反应**：恶心、呕吐、腹泻等。
2. **神经系统反应**：头晕、头痛、疲劳等。
3. **血液系统反应**：白细胞减少、血小板减少等。
4. **心脏毒性**：QTc间期延长、心律失常等。
5. **肝功能异常**：转氨酶升高、胆红素升高等。

日常注意事项

患者在使用恩曲替尼期间应注意以下几点：
1. **饮食**：建议患者在服药前后1小时内避免进食，以保证药物的吸收和效果。
2. **生活方式**：保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力，适当进行轻度运动，增强体质。
3. **药物管理**：严格按照医嘱和药品说明书使用药物，不要随意增减剂量或停药。恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。同时，将药物放在儿童无法触及的地方。