洛普替尼（Repotrectinib），商品名为Augtyro，是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍洛普替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

洛普替尼（Repotrectinib）说明书

基本介绍

洛普替尼（Repotrectinib）于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理洛普替尼的新药上市申请。2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准洛普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。

适应症

洛普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过抑制ROS1、TRK和ALK等酪氨酸激酶的活性，有效控制肿瘤的生长和扩散。

用法用量

洛普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天，然后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。具体剂量和用药时间应根据医生的指导进行调整。

不良反应

洛普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。此外，还可能出现中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性等。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议在开始洛普替尼治疗前验证有生育潜力的女性的妊娠状态。洛普替尼会使一些激素避孕药无效，因此建议有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后的2个月内使用有效的非激素避孕措施。

哺乳期女性：没有关于母乳中洛普替尼的存在及其对母乳喂养儿童或牛奶生产的影响的数据。建议哺乳期妇女在洛普替尼治疗期间以及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

有生殖潜力的人群：男性患者在使用洛普替尼治疗期间以及最后一次给药后的4个月内应使用有效的避孕方法。

药物相互作用

洛普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药发生相互作用。因此，在使用洛普替尼期间应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行调整。

存储和有效期

洛普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。药品的有效期为36个月。过期的药品不应继续使用。

医保和价格

洛普替尼已经在中国上市，但目前尚未进入中国医保的报销范围。该药物的价格约为24,570美元一盒（40mg*120粒）。患者在购买时应咨询专业的医疗人员或药师，了解最新的价格和优惠政策。

洛普替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，具有显著的疗效和广泛的应用前景。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，注意监测不良反应，并及时与医生沟通调整治疗方案。