帕唑帕尼(pazopanib)用药指南
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发布日期:2025-02-27

帕唑帕尼(pazopanib)是一种用于治疗多种恶性肿瘤的口服血管生成抑制剂。它通过干扰肿瘤生长所需的新生血管生成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。帕唑帕尼的主要适应症包括晚期肾癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌。本文将详细介绍帕唑帕尼的用药指南和注意事项。

帕唑帕尼用药指南

推荐剂量

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次口服800毫克(4片200毫克),不与食物一起服用,建议在饭前1小时或饭后2小时服用。患者应整片吞服,不要压碎或咀嚼药片,以免增加吸收率,影响全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。

剂量调整

对于肝功能受损的患者,帕唑帕尼的剂量需要调整。中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限(ULN)和任何丙氨酸转氨酶(ALT)值),考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将帕唑帕尼剂量减少至200毫克,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN和任何ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。

药物相互作用

帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用可增加帕唑帕尼的浓度。应避免与强CYP3A4抑制剂合用,并考虑使用无酶抑制作用或酶抑制作用极小的替代合并用药。如果必须同时给药,应减少帕唑帕尼的剂量至400毫克。同时,强CYP3A4诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度,应避免与强CYP3A4诱导剂合用,如无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。

用药注意事项

肝功能监测

帕唑帕尼可能导致肝功能异常,特别是在与辛伐他汀合用时,ALT升高的发生率会增加。如果患者同时接受辛伐他汀治疗且出现ALT升高,应增加每周肝功能监测次数。根据肝毒性的严重程度,可能需要停用帕唑帕尼并减少剂量恢复用药,或永久停药。

伤口愈合与手术

帕唑帕尼可能对伤口愈合产生不利影响。在接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的药物的患者中,可能发生伤口愈合受损的并发症。因此,择期手术前至少1周停止服用帕唑帕尼。大手术后至少2周内不要给药,直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用帕唑帕尼的安全性尚未确定。

甲状腺功能与蛋白尿

帕唑帕尼可能引起甲状腺功能减退,建议在基线、治疗期间和有临床指征时监测甲状腺检查,并酌情处理甲状腺功能减退症。此外,帕唑帕尼可能导致蛋白尿,治疗期间应进行基线和定期尿液分析,并根据临床指征随访测量24小时尿蛋白。停用帕唑帕尼后,根据蛋白尿的严重程度减少剂量或永久停药。对于肾病综合征患者,应永久停药。

帕唑帕尼是一种有效的抗肿瘤药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、药物相互作用和潜在的不良反应。患者应严格遵循医生的指导,定期进行相关检查,以确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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