阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是由瑞士诺华公司开发的一种新型激酶抑制剂。2019年5月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿培利司与氟维司群联用，用于治疗绝经后妇女和男性中，激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物通过抑制PI3Kα的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

阿培利司（Alpelisib）概述

药物基本信息

阿培利司是一种口服的PI3Kα抑制剂，适用于与氟维司群联合使用，治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。药物剂型为片剂，常见规格包括50毫克、150毫克和200毫克。阿培利司的有效成分能够特异性地抑制PIK3CA突变癌细胞中的PI3Kα亚型，进而减少肿瘤细胞的增殖。

作用机制

阿培利司的主要作用机制是通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。PIK3CA突变在许多癌症类型中较为常见，特别是在乳腺癌中。阿培利司能够选择性地抑制PI3Kα亚型，阻止下游信号传导，最终导致细胞凋亡或细胞周期停滞。这种靶向治疗方式提高了药物的疗效，同时减少了对正常细胞的毒性。

临床试验结果

阿培利司的批准基于关键的SOLAR-1临床试验，该试验纳入了10个加拿大试验地点和10个加拿大研究人员。试验结果显示，阿培利司与氟维司群联合使用，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。具体数据表明，接受联合治疗的患者的中位PFS为11.0个月，而单独使用氟维司群的患者仅为5.7个月。此外，联合治疗组的整体缓解率达到了6%，明显优于对照组。

用药注意事项

剂量与用法

阿培利司的标准剂量为每日一次，每次300毫克，与食物同服。与氟维司群的联合治疗方案中，氟维司群的推荐剂量为500毫克，每28天注射一次。患者应严格按照医生的指导和说明书的要求服用药物，不可自行调整剂量或停药。

副作用管理

阿培利司的常见副作用包括高血糖、腹泻、皮疹、恶心、疲劳等。严重的不良反应可能包括肺炎、严重皮肤反应和肝功能异常。患者在使用过程中应密切监测血糖水平，如出现高血糖症状，应及时就医。对于其他副作用，如腹泻和皮疹，可以通过调整剂量或使用对症治疗药物来管理。

禁忌与慎用

对阿培利司或其辅料过敏的患者禁用该药物。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。患有严重肝肾功能不全的患者也应谨慎使用，必要时需调整剂量或停药。患者在使用阿培利司期间，应定期进行血液检查和肝功能测试，以评估药物的安全性和有效性。

阿培利司（Alpelisib）作为一种靶向PI3Kα的抑制剂，在治疗特定类型的乳腺癌方面表现出显著的疗效。患者在使用前应详细阅读说明书，遵循医生的建议，并定期进行健康检查，以便及时调整治疗方案，最大化治疗效果。