司帕生坦（Sparsentan）是一种用于治疗原发性IgA肾病的药物，通过作用于内皮素A型受体（ET-A）和血管紧张素II型1受体（AT1），有效降低蛋白尿和改善肾功能。本文将详细介绍司帕生坦的用法用量、贮存方法、不良反应及注意事项。

司帕生坦的用法用量

初始剂量与调整

司帕生坦的初始剂量为200mg，每日一次，口服。如果患者能够耐受该剂量，14天后可以将剂量增加到400mg，每日一次。医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。如果患者在用药过程中出现漏服，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。

剂量调整与监测

若患者在用药过程中出现转氨酶水平升高，医生应监测患者的转氨酶水平变化，并根据实际情况调整剂量。对于转氨酶升高超过正常值上限3倍的患者，应避免继续使用司帕生坦。与CYP3A强抑制剂联用时，应避免使用司帕生坦，或在必要时暂停治疗。常见的CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑和伏立康唑等。

与抑酸剂的联合使用

司帕生坦的溶解度受酸碱度（pH）的影响，与抑酸剂或酸还原剂联合使用可能会减少司帕生坦的暴露量，导致疗效下降。因此，应在抑酸剂或酸还原剂给药前或给药后2小时服用司帕生坦，避免联合使用。常用的抑酸剂包括质子泵抑制剂（如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑）和H2受体拮抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）。

用药注意事项与日常管理

避免与其他药物的相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致不良反应的风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。常见的P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。司帕生坦还可能与CYP2B6、2C9和2C19底物发生相互作用，减少这些药物的暴露量，导致疗效下降，联用时需监测CYP2B6、2C9和2C19底物的疗效，考虑是否需要调整剂量。

监测血钾水平

司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用时，可能会发生高钾血症。因此，需定期监测患者的血钾水平，并根据情况调整司帕生坦的用量或停药。晚期肾病患者使用司帕生坦时，更应密切关注血钾水平的变化。

贮存与包装

司帕生坦应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。贮存时，应将司帕生坦置于15°C-30°C的温度下，避免极端高温或低温环境，防止药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮，保持产品质量。此外，应将药物远离阳光直射，选择避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群的注意事项

对于有肾功能受损或血容量耗竭的患者，使用非甾体抗炎药时需谨慎，因为这类药物与抗血管紧张素II受体的药物联用可能导致肾功能下降，甚至发生肾衰竭。使用司帕生坦期间，应定期监测患者的肾功能，若肾功能显著下降，应考虑暂停给药或终止治疗。

对于女性患者，治疗前和治疗期间应进行妊娠试验，确认为阴性后才可用药。治疗期间和停药后一个月内，每月都需要进行妊娠检测。建议有生育能力的女性患者在治疗前、治疗期间和停药后一个月内，采取有效的避孕措施。