




斯帕森坦(Sparsentan)是一种新型的选择性血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)和内皮素A受体拮抗剂(ETAR),用于治疗特定类型的肾脏疾病,尤其是IgA肾病。本文将详细介绍斯帕森坦的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
斯帕森坦通过双重机制发挥作用。首先,它作为一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),能够阻断血管紧张素II的作用,从而减少血管收缩和降低血压。其次,作为一种内皮素A受体拮抗剂(ETAR),斯帕森坦能够抑制内皮素-1引起的血管收缩和炎症反应。这两种机制共同作用,有助于降低蛋白尿水平,减缓肾功能的衰退。
斯帕森坦主要用于治疗具有疾病快速进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)。具体来说,适用于尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g的成人患者,以降低其蛋白尿水平。研究表明,斯帕森坦在降低蛋白尿方面效果显著,能够有效延缓肾功能的恶化。
多项临床试验显示,斯帕森坦能够显著降低IgA肾病患者的蛋白尿水平,改善肾功能指标。一项为期3个月的临床研究发现,使用斯帕森坦的患者蛋白尿水平平均下降了40%以上,肾功能稳定或有所改善。此外,斯帕森坦还显示出良好的安全性和耐受性。
斯帕森坦的初始剂量为200mg,每日口服一次。如果患者可以耐受,14天后剂量可增加到400mg,每日一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物。具体剂量和用药频率应根据医生的指导进行调整,患者不应自行增减剂量。
若患者漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。如果漏服超过一天,应咨询医生,根据医生的建议调整用药方案。
在某些情况下,可能需要调整斯帕森坦的剂量。例如,如果患者出现转氨酶水平升高,应监测转氨酶水平变化,并根据医生建议进行调整。此外,若患者需要使用CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等),应避免与斯帕森坦联用,或在必要时暂停斯帕森坦治疗。
斯帕森坦的常见副作用包括外周水肿、低血压(包括体位性低血压)、头晕、高钾血症和贫血。患者在用药期间应密切关注这些副作用,并及时向医生报告任何不适。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。
对于肝功能不全的患者,应谨慎使用斯帕森坦,并定期监测肝功能指标。孕妇和哺乳期妇女应避免使用斯帕森坦,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。老年患者在使用斯帕森坦时也应特别注意,可能需要调整剂量。
斯帕森坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致相关不良反应的风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物(如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等)联合使用。此外,斯帕森坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用时,需密切监测患者的血钾水平,以防高钾血症的发生。
斯帕森坦应放在原装容器中,密封保存,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应储存在15°C-30°C的温度下,保持干燥和通风良好。同时,斯帕森坦应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。斯帕森坦的有效期为24个月,患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期,避免使用过期药物。
患者在使用斯帕森坦期间,应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。如出现肝毒性症状(如黄疸、恶心、呕吐、腹痛等),应立即停药并就医。此外,患者应遵循医生的指导,仔细阅读说明书,严格按照医嘱用药,不要随意更改用药方案。
斯帕森坦是一种有效的治疗IgA肾病的药物,通过其双重作用机制,能够显著降低蛋白尿水平,改善肾功能。患者在使用过程中应注意用药剂量、副作用和药物相互作用等问题,确保治疗的安全性和有效性。
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