阿那格雷(Anagrelide)安归宁作用与功效用法用量和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-15

阿那格雷(Anagrelide),商品名为安归宁,是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的作用与功效、用法用量以及常见的副作用,并提供一些用药注意事项。

阿那格雷的作用与功效

适应症

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种病症会导致血液中血小板数量异常增多,增加血栓形成的风险。阿那格雷通过降低血小板数量,减少血栓形成的危险,从而改善患者的症状和生活质量。

主要成分和剂型

阿那格雷的主要成分是 Anagrelide,这是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。阿那格雷通常以胶囊剂的形式出现,原研药为白色不透明胶囊,用黑色墨水印有“063”。常见的规格为 0.5mg * 100粒,不同版本的价格如下:

  • 美国 Shire 版:约 1420美元/盒
  • 老挝卢修斯版:约 86美元/盒
  • 日本武田港版:约 836美元/盒
  • 土耳其版:约 206美元/盒

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量为:

  • 成人:0.5mg,每日 4次或 1mg,每日 2次。
  • 儿童:0.5mg,每日一次。

剂量调整应根据血小板反应进行。一般情况下,继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL - 400,000/µL 之间。每周的剂量增量不应超过 0.5mg/天,最大剂量不应超过 10mg/天或单次 2.5mg。大多数患者在每天 1.5-3.0mg 的剂量下会有足够的反应。

用药注意事项

药物相互作用

阿那格雷在体内主要通过 CYP1A2 代谢,因此与 CYP1A2 抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用时,可能会增加阿那格雷的暴露,需要监测患者的心血管事件并相应调整剂量。相反,与 CYP1A2 诱导剂(如奥美拉唑)合用时,可能会减少阿那格雷的暴露,同样需要调整剂量。同时,阿那格雷与延长 QT 间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)合用时,应避免使用,因为这可能增加心脏不良反应的风险。

心血管毒性

阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,所有患者在治疗前应进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,应监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知有 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药物和低钾血症,应避免使用阿那格雷。

肝功能不全

严重肝功能不全的患者应避免使用阿那格雷。轻度和中度肝损伤患者在开始治疗前应评估潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间,应评估肝功能。中度肝功能损害的患者应减少阿那格雷剂量,严重肝功能损害的患者应避免使用本品。

日常注意事项

阿那格雷应储存在 20°C-25°C 下,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

监测和随访

阿那格雷治疗需要定期的临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质检测。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平。

希望以上信息能帮助您更好地了解阿那格雷的使用方法和注意事项,如有任何疑问,请咨询专业医疗人员。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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