




恩西地平(IDHIFA),是一种用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)的口服药物。恩西地平通过靶向并抑制IDH2突变酶的活性,减少致癌代谢产物的产生,从而抑制白血病细胞的生长和增殖。本文将详细介绍恩西地平的作用与功效、用法用量以及副作用。
恩西地平是一种口服的IDH2抑制剂,主要用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)。IDH2突变会导致白血病细胞产生致癌代谢产物,这些产物会促进白血病细胞的生长和增殖。恩西地平通过抑制IDH2突变酶的活性,减少这些致癌代谢产物的生成,从而抑制白血病细胞的生长和增殖。
恩西地平的推荐剂量为100mg,每日口服一次,可以伴或不伴食物。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者,至少治疗6个月,以留出临床反应的时间。患者应整片吞下恩西地平片剂,不要咀嚼、分裂或压碎药片。每天应尽量在相同时间服用恩西地平片,以维持稳定的药物浓度。如果患者在使用一剂恩西地平后呕吐、漏服或未在正常时间服用,应在同一天尽快给药,并在第二天恢复正常用药计划。
恩西地平的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲下降等。在使用本药期间,患者应密切关注自身的身体状况,若出现严重的不良反应,如呼吸困难、严重腹痛或异常出血,应立即就医。此外,恩西地平还可能引起分化综合征,这是一种急性并发症,可能导致发热、呼吸急促、低血压等症状。如果患者出现这些症状,应立即通知医生,并进行相应治疗。
恩西地平可能与其他药物发生相互作用,影响药效。例如,恩西地平与CYP3A底物(如抗真菌药物)同时使用时,可能会降低底物药物的全身暴露量,从而降低药效。同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的血浆浓度,因此患者应考虑采用其他避孕方法。此外,恩西地平与OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物同时使用时,可能增加底物药物的全身暴露量,增加药物不良反应的风险。
恩西地平对胎儿可能造成伤害,因此孕妇应避免使用。育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后2个月内应采取有效的避孕方法。哺乳期妇女应停止哺乳。老年人与年轻人相比,安全性和有效性总体上没有显著差异。轻度肝功能损害的患者,全身暴露量不会显著改变,但仍需谨慎使用。肾功能损害的患者,全身暴露量也不会显著改变。
恩西地平应储存在20–25°C(允许偏差在15–30°C之间),避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。恩西地平应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平,防止药物受潮。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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