




司替戊醇(Stiripentol),商品名为Diacomit,是一种用于治疗特定类型癫痫的药物,尤其是在辅助治疗伴有Dravet综合征的难治性癫痫方面具有显著效果。该药物由法国Biocodex公司研发,目前尚未在中国上市,但已在美国获得FDA批准。本文将详细介绍司替戊醇的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
司替戊醇适用于6个月及以上、体重7kg或以上的患者,尤其适合那些正在服用氯巴占(Clobazam)的患者。司替戊醇与氯巴占联合使用,可以显著提高癫痫控制的效果。此外,该药物也可与其他抗癫痫药物如丙戊酸钠(Valproate)联用,以达到更好的治疗效果。
对于患有严重肌阵挛型癫痫(SMEI)的3岁以下婴儿,使用司替戊醇时应特别谨慎。这些婴儿的治疗应个体化,且需考虑潜在的临床收益和风险。关于12个月以下的婴儿使用该药的数据有限,因此在使用时应更加慎重。
肝、肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇。这些患者的药物代谢和排泄能力较差,可能会增加药物的毒性和不良反应的风险。
司替戊醇的剂量根据患者的体重计算,分2-3次服用。初始剂量应逐步增加,通常在3天内达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。例如,一个体重20kg的患者,每日总剂量应为1000mg,分2-3次服用。
司替戊醇与氯巴占合用时,氯巴占的剂量可能需要调整。在开始使用司替戊醇时,氯巴占的初始剂量为0.5mg/(kg·天),分两次给药。如果出现不良反应或氯巴占过量的症状,氯巴占的剂量每周应减少25%。同时,司替戊醇与丙戊酸钠合用时,丙戊酸钠的剂量一般不需要调整,但如果出现胃肠道不良反应,丙戊酸钠的剂量每周应减少30%。
司替戊醇应在进食时服用,因为该药物在酸性环境中容易降解。服用时应避免与牛奶、奶制品(如酸奶、软奶油奶酪)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。这些食物和饮料会干扰药物的吸收,降低药效。
对于老年人(年龄≥65岁)和肾功能不全的患者,使用司替戊醇时应特别小心。老年人可能存在肝肾功能异常,这会影响药物的代谢和排泄。肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇,因为药物及其代谢物主要通过肾脏排出,可能导致药物在体内积累,增加不良反应的风险。
在使用司替戊醇的过程中,应定期监测血药浓度和不良反应。如果出现严重的不良反应,如肝功能异常、中性粒细胞减少等,应及时调整治疗方案或停药。此外,由于司替戊醇与其他抗癫痫药物存在相互作用,建议在治疗过程中密切监测其他药物的血药浓度,并根据实际情况进行剂量调整。
司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少(停药后消失)、易怒、行为障碍、攻击行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐、γ-GT升高(尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时)。少见的不良反应包括复视(当与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳。罕见的不良反应则包括肝功能检查异常。
司替戊醇与多种药物存在相互作用。例如,它可能增加苯二氮卓类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)的血浆水平,导致过度镇静。与茶碱和咖啡因合用时,可能会抑制它们的肝代谢,使血浆水平增高,导致毒性。此外,司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能引起其他抗癫痫药物的血药水平升高,增加超剂量的风险。因此,建议在合用其他抗癫痫药物时监测血药浓度并调整剂量。
通过以上介绍,我们可以看到司替戊醇在治疗特定类型的癫痫方面具有重要作用,但在使用时需严格遵守医嘱,注意剂量调整和监测不良反应,以确保患者的安全和疗效。
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