拉罗替尼（Larotrectinib），也称为Vitrakvi，是由德国拜耳公司研发的一种靶向抗癌药物。它于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市，适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗。拉罗替尼通过抑制神经营养因子受体（TRK）家族的活性，特别是TRKA、TRKB和TRKC，来阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

拉罗替尼的功效与作用

治疗适应症

拉罗替尼主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤患者。这些患者通常具有以下特征：

• 存在NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼能够有效抑制TRK信号通路，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

主要成分与剂型

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。该药物有两种剂型：

• 胶囊剂：25mg和100mg两种规格。其中，25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼，100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。
• 口服溶液剂：20mg/ml，相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100mg/m²。药物可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

此外，拉罗替尼还可能引起中枢神经系统效应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者在接受治疗期间应避免驾驶或操作危险机械。如果出现严重的神经系统不良反应，应暂停或永久停用拉罗替尼。

用药注意事项

药物存储

为了保证拉罗替尼的药效，正确的存储方法非常重要。具体要求如下：

• 温度控制：胶囊剂应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时需注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性患者也应采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用，确保剂量准确。
• 老年患者：没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用时可能会影响其药效或增加不良反应的风险：

• CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免，应监测患者是否出现了这些药物的不良反应。
• CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。

价格参考

拉罗替尼的价格因生产厂商和购买渠道的不同而有所差异。以下是几种常见的生产厂商及其价格参考：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元一盒。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元一盒。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元一盒。

以上信息仅供参考，实际购买时请咨询医生或药师，以获取最新的价格和用药指导。