
恩西地平(Enasidenib),商品名为IDHIFA,是由美国Celgene公司研发的一种针对异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的急性髓性白血病(AML)患者的靶向治疗药物。自2017年获得美国FDA批准以来,恩西地平已成为复发性或难治性AML成人患者的重要治疗选择。本文将详细介绍恩西地平的用法用量及相关注意事项。
恩西地平的推荐剂量为100mg,每日口服一次,可伴随或不伴随食物。患者应持续服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者,建议至少治疗6个月,以便观察临床反应。恩西地平片剂应整片吞下,不得咀嚼、分裂或压碎。每日应尽可能在同一时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。
如果患者在服用恩西地平后出现呕吐、漏服或未在正常时间服用,应在同一天尽快补服,并在第二天恢复正常用药计划。重要的是,不要在一天内服用双倍剂量,以免引起不必要的副作用。
在使用恩西地平过程中,若患者出现不良反应,应及时与医生沟通,根据医生建议进行剂量调整。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。必要时,医生可能会中断给药或减少剂量,以减轻不良反应。
恩西地平与其他药物可能存在相互作用,因此在使用过程中需特别注意。例如,恩西地平会增加CYP1A2和CYP2C19底物的全身暴露量,从而增加这些药物的不良反应风险。同时,恩西地平会降低CYP3A底物的全身暴露量,可能导致这些药物的疗效降低。因此,应避免与这些药物同时使用,除非其处方信息中有特别说明。特别是,恩西地平不应与作为CYP3A底物的抗真菌药物一起使用。
恩西地平可能对胎儿造成伤害,因此在治疗期间及停药后2个月内,育龄女性及其伴侣应采取有效的避孕措施。使用激素避孕药的患者在使用恩西地平治疗期间及停药后2个月内,应改用有效的非激素避孕方法。动物实验显示,恩西地平具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性,因此在治疗前应确认妊娠状态。
对于特殊人群,如老年人、肝功能损害和肾功能损害患者,恩西地平的使用需谨慎。根据群体药代动力学分析,轻度肝功能损害和肾功能损害不会显著影响恩西地平的全身暴露量。然而,由于恩西地平主要由肝脏代谢,轻度肝功能损害患者可能会增加药物暴露量。此外,恩西地平的安全性和有效性在儿童患者中尚未确定。
通过以上介绍,我们可以看到恩西地平作为一种重要的靶向治疗药物,在治疗复发性或难治性AML方面具有显著的效果。但在使用过程中,患者需严格按照医嘱服用,并注意药物相互作用和特殊人群的用药安全。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应,是确保治疗效果的关键。
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