阿那格雷(Anagrelide)安归宁说明书
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发布日期:2025-01-28

阿那格雷(Anagrelide),也被称为安归宁(Agrylin),是由美国Shire公司研发的一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。阿那格雷在1997年获得了美国FDA的批准,目前在全球多个地区均有销售。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、贮存方法以及用药注意事项。

阿那格雷(Anagrelide)安归宁

1. 基本信息

阿那格雷(Anagrelide)是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。该药物的化学名称为盐酸阿那格雷,商品名为安归宁(Agrylin)。阿那格雷通过降低血小板的数量,减轻血栓形成的风险,从而改善患者的临床症状。

阿那格雷的常见规格为0.5mg*100粒,不同国家和地区的售价有所差异。以下是几个主要版本的价格参考:

  • 美国Shire版:约1420美元/盒
  • 老挝卢修斯版:约86美元/盒
  • 日本武田港版:约836美元/盒
  • 土耳其版:约206美元/盒

需要注意的是,阿那格雷尚未在中国上市,也不在中国医保范围内。患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商平台获取该药物。购买时务必仔细甄别药品真伪,关注生产日期,避免购买到假药或劣药。

2. 用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量如下:

  • 成人:0.5mg,每日4次,或1mg,每日2次。
  • 儿童:每天0.5mg。

根据血小板反应进行剂量调整:

  • 继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL至400,000/µL之间。
  • 任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。
  • 剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。
  • 大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

服用阿那格雷时,建议患者定期监测全血细胞计数、肝肾功能以及电解质。在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上。

3. 贮存方法

阿那格雷应储存在15-25°C的环境中,避免极端高温或低温。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,阿那格雷应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

用药注意事项

1. 心血管毒性

阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。治疗前应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。

对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者,建议定期用心电图监测。对于心脏病患者,仅在益处大于风险时才使用阿那格雷。

2. 肝功能不全

严重肝功能不全的患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间,评估肝功能。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加QTc延长的风险。监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。减少中度肝功能损害患者的阿那格雷剂量。

3. 出血风险

阿那格雷与阿司匹林同时使用会增加严重出血事件的风险。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂)同时治疗的患者。

阿那格雷治疗期间,患者应避免剧烈运动和可能引起创伤的活动,以减少出血风险。如有出血症状,应立即就医。

4. 药物相互作用

阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。

CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性,并可能改变伴随的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。

5. 肺毒性

在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间,评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。定期监测患者的肺功能,如出现呼吸困难、胸痛等症状,应及时就医。

总之,阿那格雷是一种有效的治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物,但在使用过程中需严格遵循医嘱,定期监测各项指标,以确保治疗的安全性和有效性。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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