索托拉西布(AMG510)药物相互作用
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发布日期:2025-01-28

索托拉西布(AMG510),是一种靶向治疗药物,主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。由于其独特的机制,索托拉西布在临床上取得了显著的疗效。然而,与其他药物一样,索托拉西布也存在一定的药物相互作用,了解这些相互作用对于保障患者的安全和治疗效果至关重要。

药物相互作用

避免与抑酸药合用

索托拉西布应避免与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)、H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)等抑酸药合用。这些药物会改变胃内的酸性环境,从而影响索托拉西布的吸收。如果必须合用,应在抑酸药使用前4小时或使用后10小时服用索托拉西布,以减少相互影响。

避免与CYP3A4抑制剂和诱导剂合用

CYP3A4是肝脏中的一种重要代谢酶,负责许多药物的代谢。索托拉西布在体内主要通过CYP3A4代谢。因此,与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用时,可能会增加索托拉西布的血浆浓度,增加不良反应的风险。相反,与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)合用时,可能会降低索托拉西布的血浆浓度,减弱治疗效果。

与乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物合用需谨慎

索托拉西布是BCRP抑制剂,与BCRP底物(如甲氨蝶呤、伊立替康)合用时,可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。在合用这些药物时,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整BCRP底物的剂量。

用药注意事项

定期监测肝功能

使用索托拉西布可能导致肝损伤。在开始治疗后的前三个月内,每隔3周需要监测肝功能,之后每月监测一次,或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重的肝功能异常,可能需要暂停、减少剂量或永久停用索托拉西布。

警惕间质性肺病

索托拉西布可能引发严重的间质性肺病(ILD)或肺炎。应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽等。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生,应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎,则需永久停用该药物。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用索托拉西布时需特别谨慎。孕妇应根据医生的建议用药,哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不应母乳喂养。老年人使用索托拉西布时应根据医生的建议调整剂量。目前,索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实,因此儿科患者用药需谨慎。

正确贮存药物

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下,最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布,防止药物受潮。索托拉西布应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。应将药物放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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