阿昔替尼(英立达)的药物相互作用有哪些
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发布日期:2025-01-26

阿昔替尼(英立达)是一种用于治疗晚期或转移性肾细胞癌的靶向药物。该药物通过选择性地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,阻断VEGFR信号转导路径,抑制肿瘤细胞的新生血管生成,从而达到抗肿瘤的效果。然而,与其他药物一样,阿昔替尼也存在一些药物相互作用,需要在用药过程中特别注意。

阿昔替尼(英立达)的药物相互作用

CYP3A4/5抑制剂

阿昔替尼主要通过肝脏中的CYP3A4/5酶系统代谢。当与CYP3A4/5的强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用时,可能会显著提高阿昔替尼的血浆浓度。例如,在一项健康志愿者的研究中,酮康唑(一种强效CYP3A4/5抑制剂)以400mg每日一次的剂量连续给药7天,可以使单次口服5mg阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2倍,Cmax升高1.5倍。

由于这种相互作用可能导致阿昔替尼的血浆浓度显著升高,增加不良反应的风险,因此建议在必要时调整阿昔替尼的剂量。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用,应密切监测患者的血压、心电图和肝功能等指标,以便及时发现并处理任何不良反应。

葡萄柚的影响

葡萄柚及其汁液也含有能够抑制CYP3A4/5酶的成分,因此可能会导致阿昔替尼的血浆浓度升高。为了降低这种风险,建议患者在服用阿昔替尼期间避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

总的来说,患者在使用阿昔替尼时,应尽量避免与强效CYP3A4/5抑制剂和葡萄柚同时使用。如果必须合用,应在医生的指导下调整剂量,并密切监测患者的各项生理指标。

用药注意事项

特殊人群用药

阿昔替尼在特殊人群中的使用需格外谨慎。对于孕妇和哺乳期女性,阿昔替尼可能对胎儿造成伤害,因此应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性和男性在开始阿昔替尼治疗前应进行妊娠检查,并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。此外,阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

对于儿童患者,尚未在儿童中研究阿昔替尼的安全性和有效性,因此不推荐在12岁以下的儿童中使用阿昔替尼。而对于老年人,虽然总体上未观察到阿昔替尼在≥65岁与65岁以下患者之间的安全性和有效性存在显著差异,但老年患者在使用阿昔替尼时仍需谨慎,定期监测血压、心电图和肝功能等指标。

常见副作用及应对措施

阿昔替尼的常见副作用包括高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠道穿孔和瘘管形成、甲状腺功能障碍、可逆性后部白质脑病综合征和蛋白尿等。患者在使用阿昔替尼时应定期监测血压、心电图、肝功能和肾功能等指标,及时发现并处理任何不良反应。

如果患者出现严重的副作用,应立即停药并就医。医生可能会根据具体情况调整治疗方案,以减少不良反应的发生。此外,患者在使用阿昔替尼期间应保持良好的生活习惯,避免吸烟和饮酒,保持适当的体重和饮食平衡,以降低不良反应的风险。

总之,阿昔替尼在治疗晚期或转移性肾细胞癌方面具有显著的效果,但患者在使用过程中应密切关注药物相互作用和副作用,遵循医生的指导,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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