拉罗替尼(larotrectinib)剂型
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发布日期:2025-01-23

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种新型的靶向药物,主要用于治疗携带TRK(神经营养因子受体)融合阳性实体瘤的患者。这种药物在多种恶性肿瘤的治疗中表现出显著的效果,包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌以及前列腺癌等。本文将详细介绍拉罗替尼的剂型及其使用注意事项。

拉罗替尼的剂型

胶囊剂

拉罗替尼的胶囊剂分为两种规格:25mg和100mg。这两种胶囊均为白色不透明的硬明胶胶囊,胶囊体上印有蓝色的"BAYER"十字和相应的剂量标识。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼,100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。胶囊剂方便患者服用,且易于携带,适合成人及儿童患者使用。

口服溶液剂

拉罗替尼的口服溶液剂为20mg/ml的澄清黄色至橙色溶液。每毫升口服溶液中含有24.6mg硫酸拉罗替尼。口服溶液剂特别适用于吞咽困难的患者,尤其是儿童。这种剂型可以通过量杯准确测量剂量,保证治疗的精确性。口服溶液剂通常需要冷藏保存,以保持药效稳定。

剂型的选择与转换

患者在选择剂型时应根据自身的具体情况和医生的建议。对于吞咽困难的患者,口服溶液剂是更好的选择。而对于需要长期服药的患者,胶囊剂则更为方便。在某些情况下,患者可以在医生的指导下,将胶囊剂和口服溶液剂互换使用。无论选择哪种剂型,都应严格按照医嘱和药品说明书的要求服用,以达到最佳的治疗效果。

用药注意事项

存储条件

拉罗替尼的胶囊剂应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂则需要在2°C-8°C的冷藏条件下保存,避免冷冻。所有剂型都应避免暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。此外,拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,避免受潮和光照,以保持药物的质量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用,特别是与CYP3A4底物的相互作用。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等药物。与这些药物共同给药可能会增加它们的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此,患者在使用拉罗替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果必须同时使用,应密切监测患者的不良反应,并在必要时调整治疗方案。

不良反应及处理

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。其中,中枢神经系统效应、骨骼骨折和肝毒性是最需要关注的不良反应。

对于中枢神经系统效应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍,患者应及时告知医生,并在必要时暂停或调整用药。对于骨骼骨折,患者应注意观察是否有疼痛、活动度改变、畸形等症状,及时就医评估。对于肝毒性,应在治疗的第一个月内每两周监测一次肝脏功能,此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常,应暂停或永久停用拉罗替尼,并在恢复用药时调整剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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