克唑替尼(Crizalk)剂型
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发布日期:2025-01-23

克唑替尼(Crizalk)是一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼通过抑制ALK和ROS1的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,从而延长患者的生存期。本文将详细介绍克唑替尼的剂型、用法用量以及用药注意事项。

克唑替尼的剂型

克唑替尼(Crizalk)的剂型为胶囊剂,每粒胶囊含有250毫克的克唑替尼。这种剂型便于患者服用和携带,且稳定性较好。胶囊剂型也有助于提高药物的生物利用度,确保患者能够获得最佳的治疗效果。

剂型规格

克唑替尼(Crizalk)的主要规格为250毫克/粒,每盒通常包含60粒胶囊。这种规格适合大多数患者的常规治疗需求。在美国市场上,辉瑞制药生产的原研药价格约为395美元一盒。孟加拉伊思达、孟加拉碧康和卢修斯生产的仿制药价格分别为216美元、446美元和206美元一盒。印度Azista生产的仿制药价格为210美元一盒,规格为250毫克*30粒。

性状描述

克唑替尼(Crizalk)胶囊为白色至淡黄色粉末,外观整洁,无异味。胶囊外壳呈透明色,易于识别。患者在服用前应检查胶囊是否完整,避免因破损而导致药物失效。

克唑替尼胶囊的吸收速度较快,通常在口服单剂量后4至6小时达到峰值。每日两次服用250毫克克唑替尼,可在15天内达到并维持稳态血药浓度。患者应严格按照医嘱和说明书的要求服用药物,以确保治疗效果。

用药注意事项

克唑替尼(Crizalk)虽然疗效显著,但在使用过程中需要注意一些事项,以保证患者的安全和治疗效果。以下是几个重要的用药注意事项:

剂量调整

对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250毫克,每日一次。对于轻度(肌酐清除率为60至89毫升/分钟)和中度(肌酐清除率为30至59毫升/分钟)肾损害患者,无需调整起始剂量。如果患者出现严重的不良反应,如3级或4级不良事件,应逐渐减少剂量,具体调整方法如下:

  • 第一次减少剂量:200毫克,每日两次。
  • 第二次减少剂量:250毫克,每日一次。
  • 如果每日一次口服250毫克克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停药。

肝功能损害

对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200毫克,每日两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克,每日一次。

在用药过程中,患者应定期监测肝功能指标,如ALT、AST和总胆红素水平,以及时发现并处理肝功能异常。

药物相互作用

克唑替尼与其他药物可能存在相互作用,因此患者在使用克唑替尼期间应避免自行使用其他药物,特别是那些可能影响肝脏代谢的药物。常见的药物相互作用包括CYP3A4抑制剂和诱导剂。CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)会增加克唑替尼的血药浓度,而CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)则会降低其血药浓度。患者在使用克唑替尼前应告知医生正在使用的其他药物,以便医生进行适当的剂量调整。

合理用药不仅能够提高治疗效果,还能减少不必要的副作用。患者应严格遵循医嘱,按时按量服用药物,避免漏服或过量服用。若漏服一剂克唑替尼胶囊,应在距下次服药时间短于6小时的情况下补服漏服剂量的药物。如果在服药后呕吐,应在正常时间服用下一剂药物。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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