吉瑞替尼（吉特替尼）是一种针对复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者的靶向治疗药物。它通过抑制FLT3突变和EGFR酪氨酸激酶活性，有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，从而延长患者的生存期。本文将详细介绍吉瑞替尼的作用与功效、用法用量及可能的副作用。

吉瑞替尼的作用与功效

作用机制

吉瑞替尼的主要作用是抑制FLT3突变和EGFR的酪氨酸激酶活性。FLT3突变是急性髓系白血病（AML）中常见的驱动因素之一，吉瑞替尼通过抑制FLT3的活性，可以有效地阻断肿瘤细胞的生长和扩散。此外，吉瑞替尼还能抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，进一步增强其抗癌效果。这种双重作用机制使得吉瑞替尼成为治疗复发或难治性AML的重要选择。

功效

临床研究表明，吉瑞替尼可以显著延长FLT3突变的复发性或难治性AML患者的生存期。一项涉及317例患者的研究发现，使用吉瑞替尼治疗后，患者的无进展生存期和总生存期均有明显改善。此外，吉瑞替尼还表现出良好的安全性和耐受性，为患者提供了更有效的治疗选择。

适应症

吉瑞替尼适用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）且伴有FLT3突变的成人患者。在开始治疗前，需要通过验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。如果检测结果为阳性，患者则适合使用吉瑞替尼进行治疗。

用法用量及副作用

用法用量

吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg，每日一次口服，可与或不与食物同服。建议患者在每天大约同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。如果漏服或未在原计划时间服药，应在当日尽快补服，但需在下一次按计划服药的12小时前。如在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和皮疹等。较为严重的副作用包括QT间期延长和肝功能异常。在临床研究中，接受120mg吉瑞替尼治疗的317例患者中，有4例（1%）患者出现QTcF>500msec。此外，所有剂量组中有12例（2.3%）患者的最大基线后QTcF间期>500msec。QT间期延长可能导致严重的心律失常，因此在使用吉瑞替尼期间，医生会定期监测患者的心电图和电解质水平。

用药注意事项

在使用吉瑞替尼时，有生育能力的女性应在治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

日常注意事项

患者在使用吉瑞替尼期间应避免食用高脂餐，因为高脂餐可能降低吉瑞替尼的吸收效果。吉瑞替尼广泛分布于组织中，与白蛋白结合率约为90%。此外，吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此在使用过程中应避免与CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用，以免影响药物的代谢和疗效。患者还应注意监测心电图和肝功能指标，及时发现并处理可能出现的副作用。