伊沙佐米（Ixazomib），又名恩莱瑞，是由武田制药有限公司开发的一种口服高选择性蛋白酶体抑制剂。该药物于2015年11月20日在美国首次获批上市销售，主要用于治疗多发性骨髓瘤。本文将详细介绍伊沙佐米的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

伊沙佐米的作用与功效

作用机制

伊沙佐米通过抑制蛋白酶体的功能，阻止癌细胞的蛋白质降解过程，从而导致癌细胞的生长受阻和凋亡。这种机制使得伊沙佐米能够有效地控制和减缓多发性骨髓瘤的发展。

适应症

伊沙佐米主要与来那度胺和地塞米松联合使用，用于治疗既往接受过至少一种治疗的多发性骨髓瘤患者。该药物已被广泛应用于临床，显示出显著的治疗效果。不过，不建议将伊沙佐米用于维持治疗或与来那度胺和地塞米松联合用于新诊断的多发性骨髓瘤患者。

疗效与安全性

多项临床研究表明，伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合使用，可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期。然而，伊沙佐米的效果和副作用可能因个体差异而有所不同，因此在使用前应与医生充分讨论，遵循医生的指导进行治疗。

用药注意事项

用法用量

伊沙佐米的推荐起始剂量为4mg，每周口服一次，在28天治疗周期的第1、8和15天服用。具体用法如下：

• 伊沙佐米应在四周周期的前三周的同一日和大致相同的时间服用一次。
• 应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用伊沙佐米。整粒胶囊应用水吞服，不得压碎、咀嚼或打开。
• 如果伊沙佐米服药延迟或错过，只有在下一次计划服药时间≥72小时后才可服药。错过的剂量不应在下次计划服药的72小时内服用。不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
• 如果服药后出现呕吐，患者不应重复服药。应在下次计划服药时继续服药。

剂量调整

在治疗过程中，可能需要根据患者的具体情况调整剂量。以下是一些常见的剂量调整指南：

• 血小板减少症：使用伊沙佐米的患者有血小板减少症的报道，血小板最低点通常出现在每个28天周期的第14-21天，并在下一周期开始前恢复至基线。在使用伊沙佐米治疗期间，至少每月监测一次血小板计数。前三个周期可考虑更频繁地进行监测。根据标准医疗指南，通过调整剂量和输注血小板来处理血小板减少症。
• 胃肠道毒性：使用伊沙佐米会引起腹泻、便秘、恶心和呕吐，偶尔需要使用止泻药和止吐药以及支持性护理。出现3级或4级症状时应调整剂量。
• 周围神经病变：使用伊沙佐米的患者可能会出现周围神经病变，应监测患者是否出现神经病变症状。出现新的或恶化的周围神经病变的患者可能需要调整剂量。

常见副作用及其处理

伊沙佐米的常见副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、便秘、周围神经病变、恶心、周围水肿、皮疹、呕吐和支气管炎。以下是针对这些副作用的一些处理建议：

• 血小板减少：定期监测血小板计数，必要时调整剂量或输注血小板。
• 胃肠道毒性：使用止泻药和止吐药，保持充足的水分摄入，必要时调整剂量。
• 周围神经病变：监测神经病变症状，必要时调整剂量或停止治疗。
• 周围水肿：评估潜在病因，提供支持性护理，必要时调整剂量。

伊沙佐米是一种有效的多发性骨髓瘤治疗药物，但在使用过程中需要注意其可能的副作用，并在出现问题时及时寻求医生的帮助。通过合理的用药和密切的监测，患者可以获得更好的治疗效果和生活质量。