adagrasib的作用功效
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发布日期:2025-01-17

Adagrasib是一种新型的靶向治疗药物,主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物于2022年12月获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。Adagrasib通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白,阻断肿瘤生长信号通路,从而发挥其抗肿瘤作用。

Adagrasib的作用功效

1. 抗肿瘤机制

Adagrasib是一种高效、选择性的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C突变是NSCLC中常见的基因突变之一,这种突变导致KRAS蛋白持续激活,进而促进肿瘤细胞的增殖和生存。Adagrasib通过与KRAS G12C突变蛋白的活性位点结合,使其处于失活状态,从而中断下游信号传导路径,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使得Adagrasib在治疗KRAS G12C突变的NSCLC中显示出显著的疗效。

2. 临床试验结果

在多项临床试验中,Adagrasib展示了良好的安全性和有效性。一项名为KRYSTAL-1的II期临床试验结果显示,接受Adagrasib治疗的患者中,客观缓解率(ORR)达到了45%,疾病控制率(DCR)达到了88%。此外,Adagrasib还表现出了较长的缓解持续时间和无进展生存期(PFS),为患者带来了显著的临床获益。这些数据表明,Adagrasib在治疗KRAS G12C突变的NSCLC中具有显著的优势。

3. 与其他药物的相互作用

Adagrasib是一种CYP3A4底物。因此,在使用Adagrasib时需要特别注意与其他药物的相互作用。如果患者同时使用强效CYP3A抑制剂,如酮康唑、克拉霉素等,可能会导致Adagrasib的血药浓度升高,增加不良反应的风险。因此,医生在开具处方时应仔细评估患者的用药情况,避免不必要的药物相互作用。

Adagrasib的用药注意事项

1. 剂量与给药方法

Adagrasib的推荐剂量为600毫克,每日两次,口服。患者应在医生的指导下严格按照剂量和给药时间服用药物,不得随意增减剂量或停药。如果患者漏服一次剂量,应在下次服药时间继续按常规剂量服用,无需补服漏服的剂量。

2. 药物监测

在开始使用Adagrasib之前,医生应对患者进行全面的肝功能检查,并在治疗的前三个月内每月进行一次肝功能监测。如发现肝功能异常,应根据严重程度调整剂量或暂停使用。此外,患者在治疗期间应定期进行血液检查和其他相关检查,以监测药物的副作用和疗效。

3. 不良反应管理

Adagrasib可能会引起一系列不良反应,包括但不限于腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肝功能异常等。患者在治疗期间应密切观察身体状况,如有不适应及时就医。对于轻度至中度的不良反应,医生可能会建议减少剂量或暂时停药;对于严重的不良反应,可能需要永久停药。患者在治疗期间应保持良好的生活习惯,增强体质,以减少不良反应的发生。

总的来说,Adagrasib作为一种新型的靶向治疗药物,在治疗携带KRAS G12C突变的NSCLC中显示出了显著的疗效和良好的安全性。患者在使用Adagrasib时应严格遵循医生的指导,注意药物的剂量、给药方法和监测,以最大限度地发挥药物的治疗效果,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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