奥希替尼（Osimertinib），商品名为Tagrisso，是由阿斯利康制药公司开发的一种第三代不可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。自2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准以来，奥希替尼已成为治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的重要药物之一，特别是在携带EGFR突变的患者中表现出显著疗效。本文将详细介绍奥希替尼的作用机制、用法用量及注意事项。

奥希替尼的作用机制与功效

作用机制

奥希替尼主要通过靶向抑制EGFR突变的活性，特别是T790M突变，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。T790M突变是第一代和第二代EGFR-TKI治疗后最常见的耐药机制之一。奥希替尼通过与EGFR受体形成共价键，实现对突变型EGFR的高度选择性和不可逆抑制，从而有效控制肿瘤的生长。

功效与适应症

奥希替尼的主要适应症是非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是那些携带EGFR敏感突变（如L858R或19号外显子缺失）且对第一代或第二代EGFR-TKI治疗耐药的患者。此外，奥希替尼还被批准用于早期NSCLC的辅助治疗，以降低术后复发的风险。多项临床研究表明，奥希替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高生活质量。

副作用管理

虽然奥希替尼在治疗非小细胞肺癌方面表现出色，但也存在一些常见的副作用，如腹泻、皮疹、干皮症、口腔炎、指甲改变、疲劳、食欲减少和咳嗽。较严重的副作用包括间质性肺病（ILD）、QT间期延长和肝功能异常。患者在使用奥希替尼期间应定期监测相关指标，并在出现严重副作用时及时就医。

奥希替尼的用法用量与注意事项

推荐剂量

奥希替尼的推荐剂量为80毫克，每日一次，可以与食物同服或空腹服用。患者应遵循医生的指导，按时服用药物，不要随意增减剂量或停药。如果错过一剂药物，且距离下一次服药时间超过12小时，应立即补服；若接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用。

特殊人群用药

对于吞咽固体药物有困难的患者，可以将奥希替尼片剂分散在60毫升的非碳酸水中，搅拌至片剂分散成小块后立即服用。需要注意的是，片剂不应压碎、加热或使用超声波处理。分散后的药物应立即吞下，容器应用120至240毫升的水冲洗，并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，可将片剂分散在15毫升的非碳酸水中，再用15毫升水将所有残留物转移到注射器中，按照鼻胃管的说明进行给药，并用水冲洗（约30毫升）。

贮存与有效期

奥希替尼应储存在干燥、阴凉处，温度控制在25°C，允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止冷冻导致药物结构和药效变化。药物应远离阳光直射，防止光照对其稳定性产生不利影响。奥希替尼的有效期为36个月，患者应定期检查药品包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

注意事项

在使用奥希替尼的过程中，患者应注意以下几点：
1. **定期监测**：患者应定期进行血液检查、心电图和肝功能检测，以监测药物的安全性和有效性。
2. **饮食与药物相互作用**：某些食物和药物可能影响奥希替尼的吸收和代谢，如葡萄柚汁和某些抗生素。患者应咨询医生，了解具体的饮食和药物禁忌。
3. **孕妇和哺乳期妇女**：奥希替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。同时，哺乳期妇女也应暂停哺乳，以防止药物通过乳汁传递给婴儿。
4. **驾驶和操作机械**：部分患者在使用奥希替尼后可能出现疲劳、视力模糊等不良反应，建议在确认药物对自身无明显影响前，避免驾驶或操作危险机械。

奥希替尼作为一种高效且具有针对性的肺癌治疗药物，在改善患者预后和生活质量方面发挥着重要作用。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药，并密切关注可能出现的副作用，以便及时调整治疗方案。