吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种激酶抑制剂，主要针对复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）LOXO-305说明书

基本信息

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），又称为LOXO-305，是一种激酶抑制剂，通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。该药物目前主要适用于以下适应症：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性MCL成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于患有CLL/SLL的成年患者的治疗，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

剂型和规格

吡托布鲁替尼的剂型为片剂，有以下规格：

• 50毫克药片：蓝色，三角形状，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 50”，另一面凹刻“6902”。
• 100毫克药片：蓝色，圆形，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 100”，另一面凹刻“7026”。

用法用量

吡托布鲁替尼的推荐剂量为200毫克，每天口服一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应注意以下事项：

• 用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天同一时间服用吡托布鲁替尼，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 如果漏服一剂超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

不良反应

吡托布鲁替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 疲劳
• 肌肉骨骼疼痛
• 腹泻
• 新冠肺炎
• 瘀伤
• 咳嗽

3级或4级实验室异常（≥10%）包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。

用药注意事项或日常注意事项

特殊人群用药

吡托布鲁替尼在特殊人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼可能会对胎儿造成伤害。建议孕妇在用药前咨询专业医生。
• 哺乳期女性：目前没有关于吡托布鲁替尼在人乳中存在的数据。建议哺乳期女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
• 肾功能损害：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少严重肾功能损害患者使用吡托布鲁替尼的剂量。轻度或中度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝功能损害：肝功能损害患者不建议调整剂量，或具体剂量请咨询专业医生。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物可能存在相互作用，具体如下：

• CYP3A抑制剂：吡托布鲁替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。建议避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果无法避免，应减少吡托布鲁替尼的剂量。
• CYP3A诱导剂：吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露，降低疗效。建议避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂。如果不可避免，应增加吡托布鲁替尼的剂量。
• P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19或CYP3A底物：吡托布鲁替尼是一种P-gp抑制剂，中度CYP2C8和BCRP抑制剂，弱CYP2C19和CYP3A抑制剂。与这些敏感底物合用会增加其血浆浓度，可能增加与这些底物相关的药物不良反应风险。

常见注意事项

在使用吡托布鲁替尼时，患者应注意以下事项：

• 感染风险：考虑对感染风险增加（包括机会性感染）的患者进行预防，包括接种疫苗和抗菌预防。监测患者感染的体征和症状，及时评估并进行适当治疗。
• 出血风险：吡托布鲁替尼可能导致严重出血，包括胃肠道出血。患者应定期检查出血情况，如有异常应及时就医。
• 血细胞减少症：吡托布鲁替尼可能导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。定期监测血常规，如有异常应及时调整治疗方案。
• 心律失常：吡托布鲁替尼可能导致心律失常，包括房颤和房扑。患者应定期监测心电图，如有心悸、头晕、晕厥等症状应及时就医。