坦罗莫司（Temsirolimus），又称为替西罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司、Torisel，是一种特异性哺乳动物雷帕霉素（mTOR）靶蛋白抑制剂。该药物由美国辉瑞公司研发，主要用于治疗晚期肾细胞癌。2007年5月，坦罗莫司获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年获得欧洲药品管理局（EMBA）的上市许可。

坦罗莫司（Temsirolimus）概述

基本信息

坦罗莫司是一种小分子药物，其主要成分是Temsirolimus。该药物以冻干粉注射剂的形式存在，每盒规格为25mg/ml。坦罗莫司的原研公司为美国辉瑞公司，目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保目录。市面上暂时没有仿制药。

价格信息

坦罗莫司的价格因地区、购买渠道和药品规格的不同而有所差异。在美国市场，一盒坦罗莫司的价格大约在337美元左右。在欧美国家，价格较高，一盒的价格大约在2,900到5,800美元不等。在印度，坦罗莫司的仿制药价格较低，每盒价格在几十到几百美元之间，具体价格视不同厂家和购买渠道而定。在中国市场上，坦罗莫司的价格可能因地区和购买渠道的不同而有所差异，每疗程的价格可能在1,100到1,500美元不等。

适应症

坦罗莫司的主要适应症是晚期肾细胞癌的治疗。此外，坦罗莫司也被用于治疗某些类型的淋巴瘤，如被套细胞淋巴瘤（Mantle Cell Lymphoma, MCL），尤其是那些曾经接受过两种化疗处方治疗失败的成人患者。

用药注意事项

用法用量

坦罗莫司的推荐剂量为25mg，历时30-60分钟输注，每周一次。治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不耐受的不良反应。在每次给药前30分钟，应先进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明（或其他抗组胺剂），历时约30分钟。

剂量调整

在中性粒细胞绝对计数（ANC）<1,000/mm³，血小板计数<75,000/mm³，或出现NCICTCAE3级或更严重的不良反应时，应暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

不良反应

坦罗莫司的严重不良反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。最常见的不良反应（≥30%）包括皮疹、虚弱、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。实验室异常中最常见的（≥30%）包括贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

特殊人群用药

建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月内必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月内也必须采取有效的避孕措施。老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应，因此在用药过程中应特别注意。

药物相互作用

坦罗莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联合应用时，坦罗莫司的剂量应减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周的间隔期，再恢复到减量前的剂量。