普拉替尼的功效作用和适应症
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发布日期:2025-11-19

普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服的选择性RET酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和RET突变型甲状腺癌。该药物通过抑制RET信号通路,有效控制肿瘤的生长和扩散,显著改善患者的临床症状和生活质量。

普拉替尼的功效与作用

抗肿瘤作用

普拉替尼通过阻断酪氨酸激酶活性,干扰细胞信号传导通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。这一机制特别适用于存在RET基因融合的非小细胞肺癌患者。临床研究表明,普拉替尼对初次接受治疗的RET融合阳性晚期肺癌患者,总体缓解率超过60%,对于已经接受过其他治疗的患者也有相似的疗效。

抑制癌细胞增殖

普拉替尼能够选择性地抑制RET基因突变所导致的蛋白激酶活性,进而影响细胞周期调控和凋亡,达到抑制癌细胞增殖的目的。对于存在RET融合基因重排的晚期实体瘤,普拉替尼具有显著的治疗效果。患者需在医生指导下,根据个体情况调整用药方案,以达到最佳疗效。

改善生活质量

由于普拉替尼可以稳定病情的发展速度,因此能有效减轻因疾病进展引起的不适症状。这对于多种类型的癌症患者来说,意味着更好的生活质量。对于携带NTRK基因融合的实体瘤患者,普拉替尼可能是一个有效的治疗选择。建议定期评估药物疗效及副作用,以确保患者获得最佳的治疗效果。

用药注意事项

剂量调整

普拉替尼的推荐剂量为400mg口服,每日一次,空腹服用。服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食。如果患者出现不良反应,应根据医生的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽等。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女应谨慎使用普拉替尼,因为药物可能会对胎儿造成损害。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内,应采取有效的非激素避孕措施。有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内,也应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可能会降低普拉替尼的疗效。应避免普拉替尼与这些药物联合使用。如果不可避免,应增加普拉替尼的剂量。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。

普拉替尼的贮存方法也很重要。药物应遮光、密封,并在干燥处保存。理想的储存温度为20-25°C,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。储存时,应选择干燥、通风良好的地方,防止药物受潮,湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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