安立生坦是一种选择性的内皮素受体拮抗剂（ERA），主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。它通过阻断内皮素-1（ET-1）与内皮素A（ETA）受体的结合，从而减少血管收缩和血管平滑肌细胞的增殖，改善肺动脉高压的症状。安立生坦的常见商品名包括Endobloc、ambrisentan、安倍生坦、凡瑞克、阿克塔思等。

安立生坦的详细介绍

药理作用

安立生坦是一种高效的ETA选择性拮抗剂，其与ETA受体的结合常数（Ki）为0.011 nM。通过阻断ET-1与ETA受体的结合，安立生坦能够显著减少血管收缩和平滑肌细胞的增殖，从而改善肺动脉高压患者的血流动力学参数。临床研究表明，安立生坦能够显著提高患者的6分钟步行距离，改善运动能力和延缓临床恶化的进程。

适应症

安立生坦主要适用于治疗世界卫生组织（WHO）功能分级为II级或III级的肺动脉高压患者。这些患者通常表现为活动时呼吸困难、疲劳、晕厥等症状。安立生坦的使用可以显著改善患者的运动能力和生活质量，延缓疾病进展。

用法用量

安立生坦的初始剂量为5mg，每日一次。根据患者的耐受性和治疗效果，可以在每4周后逐渐增加剂量，最高可达10mg，每日一次。药物应整片吞服，不得分裂、压碎或咀嚼。在开始治疗前，患者应进行妊娠试验，确保未怀孕。治疗期间，有生育潜力的女性需每月进行妊娠检查。

用药注意事项

胚胎-胎儿毒性

安立生坦在孕期使用可能会对胎儿造成严重伤害，因此孕妇禁用。对于有生育潜力的女性，应在开始治疗前确认未怀孕，并在治疗期间采取有效的避孕措施。每月进行妊娠检查，以确保安全。

特殊人群用药

老年人使用安立生坦后的效果可能不如年轻患者，外周水肿的发生率也较高。因此，老年人的剂量应根据个体情况进行调整。对于轻度或中度肾功能损害的患者，无需调整剂量，但严重肾功能损害的患者不推荐使用。中度或重度肝功能损害的患者也不建议使用安立生坦。

不良反应

安立生坦的常见不良反应包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。少数患者可能会出现头痛、脸红、恶心等症状。在与环孢素联合使用时，安立生坦的暴露量可能会增加约2倍，因此在这种情况下，应将安立生坦的剂量限制在5mg，每日一次。

储存方法

安立生坦应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度在15°C到30°C之间有所波动。药物应保存在原包装中，避免受潮和光照。

有效期

安立生坦的有效期为36个月。在使用前，应检查药品的有效期，确保药物在有效期内使用。